3(R)-與3(S)-羥基-1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1,2,3,6-四氫吡啶或其羧酸酯對映體的酶催分離方法
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公開(公告)號
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CN1230554C
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公開(公告)日
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2005.12.07
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申請(專利)號
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CN99803595.5
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申請日期
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1999.02.20
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專利名稱
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3(R)-與3(S)-羥基-1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1,2,3,6-四氫吡啶或其羧酸酯對映體的酶催分離方法
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主分類號
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C12P41/00
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分類號
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C12P41/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.3.6 DE 19809649.6
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申請(專利權(quán))人
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阿文蒂斯藥物德國有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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W·霍拉
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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1999-02-20 PCT/EP1999/001113
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進入國家日期
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2000.09.04
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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吳亦華
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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式(I)化合物外消旋物的動力學(xué)拆分方法，其中R是COR1，其中R1＝(C1-C16)-烷基、(C2-C16)-烯基或(C3-C16)-炔基、CnH2n-環(huán)烷基，其中n＝1-16，它們可以是支鏈或非支鏈的，并且可以被1-3個取代基取代，取代基選自F、Cl、Br、I、CF3、CN、NO2、羥基、甲氧基、乙氧基和COOR2，其中R2＝(C1-C4)-烷基和(C2-C4)-烯基，它們可以是支鏈或非支鏈的并且可以被1-3個取代基取代，取代基選自F、Cl、Br、CF3，該方法包括在均相或多相、含水、含水/有機或有機介質(zhì)中，在脂肪酶、酯酶或蛋白酶的存在下，在有或沒有助溶劑和緩沖劑的存在下，將式(I)化合物的對映體混合物或外消旋混合物在10-80℃溫度下進行立體選擇性水解或醇解，其中反應(yīng)混合物含有2-50重量％的酯，在反應(yīng)已經(jīng)發(fā)生后，分離未反應(yīng)的式(I)中R＝COR1的酯和所生成的式(I)中R＝H的醇，以及因此兩種對映體。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于制備3(R)-與3(S)-羥基-1-甲基-4-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氫吡啶或其羧酸酯的光學(xué)純化合物的方法，即用一種酶使對映體混合物進行立體選擇性反應(yīng)。
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國際公布
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1999-09-10 WO1999/045133 德
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