| 公開(公告)號 | CN1732179A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380107736.9 |
| 申請日期 | 2003.10.27 |
| 專利名稱 | 制備吡喃果糖氨基磺酸酯衍生物的連續(xù)法 |
| 主分類號 | C07H11/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07H11/00(2006.01)I;C07H9/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.31 US 60/422,558;2003.10.23 US 10/691,782 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·W·阿德金斯;C·F·奇科;P·菲布什;D·A·科克;C·瑪麗亞諾夫;W·E·施塔策爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-27 PCT/US2003/034107 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(I)化合物的連續(xù)法：其中X選自CH2或O；R1選自氫和C1-4烷基；R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立選自氫或低級烷基，如果X為CH2，R5和R6可以為結(jié)合在一起形成苯環(huán)的烯基，如果X為O，R3和R4和/或R5和R6一起可以為下式的亞甲二氧基：其中R7和R8相同或不同，并且為氫、低級烷基或?yàn)橥榛�，而且結(jié)合在一起形成環(huán)戊基環(huán)或環(huán)己基環(huán)；所述方法包括：(A)使適當(dāng)取代的式(IV)化合物與硫酰氯反應(yīng)；在有機(jī)堿或無機(jī)堿的存在下；在第一有機(jī)溶劑中，該溶劑至少包含一種選自以下的溶劑：環(huán)醚、直鏈或支鏈二烷基醚、芳烴或者環(huán)醚、直鏈或支鏈二烷基醚與芳烴溶劑的混合物；生成相應(yīng)的式(V)化合物；(B)使式(V)化合物與適當(dāng)取代的式(VI)化合物反應(yīng)；在第二有機(jī)溶劑中，該溶劑至少包含步驟(A)中使用的溶劑；生成相應(yīng)的式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備通式(1)的吡喃果糖氨基磺酸酯衍生物的連續(xù)法，其中R1、R3、R4、R5、R6和X如本發(fā)明說明書中定義。本發(fā)明還涉及一種制備托吡酯的連續(xù)法。 |
| 國際公布 | 2004-05-21 WO2004/041836 英 |
