| 公開(公告)號 | CN101044145A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580035999.2 |
| 申請日期 | 2005.10.11 |
| 專利名稱 | 咪唑并-苯并二氮雜衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.20 EP 04105169.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·克納斯特;A·W·托馬斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-11 PCT/EP2005/010908 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽 其中 R1是氫、鹵素、低級烷基、低級鏈炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芐基、氰基、低級烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R； R2是被鹵素取代的低級烷基； R3是氫、甲基或芳基； R是低級烷基、環(huán)烷基或芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及下式I的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽，其中R1是氫、鹵素、低級烷基、低級鏈炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芐基、氰基、低級烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R；R2是被鹵素取代的低級烷基；R3是氫、甲基或芳基；R是低級烷基、環(huán)烷基或芳基。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，該類式I化合物對GABA Aα5受體結(jié)合位點(diǎn)表現(xiàn)出高親合性和選擇性，并且可用作認(rèn)知增強(qiáng)劑或用于治療認(rèn)知障礙、焦慮、精神分裂癥或阿耳茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/045430 英 |
