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神經(jīng)生長因子類似物(2S,4S)-2-(2′-取代基)-4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3-唑烷化合物,其制備方法及其應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國科學院昆明植物研究所/朱華結(jié);李良春
公開(公告)號 CN1238354C  
公開(公告)日 2006.01.25  
申請(專利)號 CN03135767.9  
申請日期 2003.09.03  
專利名稱 神經(jīng)生長因子類似物(2S,4S)-2-(2′-取代基)- 4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3 -唑烷化合物,其制備方法及其應用  
主分類號 C07D413/06(2006.01)I  
分類號 C07D413/06(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)N;C07D209/14(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學院昆明植物研究所  
發(fā)明(設計)人 朱華結(jié);李良春  
地址 650204云南省昆明市龍泉路610號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 云南協(xié)立專利事務所  
代理人 馬曉青  
國省代碼 云南;53  
主權(quán)項 如結(jié)構(gòu)通式(I)所示的神經(jīng)生長因子類似物(2S,4S)-2-(2’-取代基)-4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3-噁唑烷化合物式中,R1=氫、甲基、丙基、2-異丁基、新戊基、鄰甲苯基R2=噻吩基、溴代噻吩基。  
摘要 如結(jié)構(gòu)通式(I)所示的神經(jīng)生長因子類似物(2S,4S)-2-(2’-取代基)-4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3-噁唑烷化合物,該化合物的制備方法,將脂肪或芳香醛加入(2S)-3-(吲哚-3’-次甲基)-1,1-二取代基-N-甲基-1-丙醇的CH2Cl2溶液中,在冰浴條件下用分子篩去水,然后將該溶液加熱升至室溫,反應在14h后完成(用TLC檢測),將所得反應物過濾,使濾液在減壓條件下蒸發(fā),其殘余物用硅膠色譜柱分離純化(乙酸乙酯∶己烷=1∶10,v/v),得到通式(I)化合物。該化合物用作為神經(jīng)生長因子以及在發(fā)炎與免疫反應中用作調(diào)節(jié)劑。式中,R1,R2=脂肪基和芳基。  
國際公布  
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