三肽類似物,其制備方法,含它們的藥物組合物及其用途
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公開(公告)號
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CN1467220A
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公開(公告)日
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2004.01.14
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申請(專利)號
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CN02123927.4
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申請日期
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2002.07.10
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專利名稱
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三肽類似物,其制備方法,含它們的藥物組合物及其用途
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主分類號
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C07K7/06
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分類號
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C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所
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發(fā)明(設計)人
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劉克良;郄建坤;梁遠軍;趙修南
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地址
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100850北京市海淀區(qū)太平路27號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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唐偉杰
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國省代碼
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北京;11
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主權項
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式(I)三肽類似物或其立體異構體或可藥用鹽A-B-C(I)其中：A為L-型或D-型芳香性天然或非天然氨基酸，芳香性部分選自有一個或多個取代基的吲哚環(huán)、苯環(huán)、萘環(huán)、蒽環(huán)、菲環(huán)、四氫喹啉環(huán)、四氫異喹啉環(huán)、苯并四氫異喹啉環(huán)，取代基包括但不限于：鹵素、硝基、羥基、甲氧基、亞甲二氧基、氨基、胺甲基、N，N-二(C1-C4直鏈或支鏈烷基)胺甲基、C3-C7環(huán)胺甲基、C3-C7含氮、氧、硫雜原子的環(huán)胺甲基、磺酸甲基、磷酸酯甲基。氨基酸中的氨基部分可被取代，取代基包括但不限于：C1-C4直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基、各種氨基保護基，氨基保護基包括芐基、取代芐基、叔丁氧羰基、苯氧羰基、芐氧羰基、芴甲氧羰基、C1-C5羧酯基、C1-C4直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基；B為選自Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal的天然或非天然親脂性氨基酸；C為C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁酸、C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁烯酸及其插烯同系物、一個或多個取代基的3-氨基苯甲酸、1-(C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的3-氨基環(huán)己烯)甲酸，或為C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁酸、C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁烯酸及其插烯同系物、一個或多個取代基的3-氨基苯甲酸、1-(C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的3-氨基環(huán)己烯)甲酸與天然或非天然親脂性氨基酸形成的二肽，氨基上的氫可被C1-C4直鏈或支鏈烷基取代或不被取代；苯環(huán)上的取代基包括但不限于：鹵素、硝基、羥基、羧基、三氟甲基、亞甲二氧基、亞甲二硫基、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C5烷氧基、氨基、C1-C5酰胺基，親脂性氨基酸可為下列氨基酸：Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有抗腫瘤活性的三肽類似物，其制備方法，含它們的藥物組合物及它們在治療癌癥中的用途。
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國際公布
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