| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1243751C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01817512.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.10.15 |
| 專利名稱 | 用作抗變態(tài)反應(yīng)藥物的哌啶化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.17 US 60/240,901 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·G·艾斯拉尼安;施能揚(yáng);P·C·丁;M·Y·伯林;S·B·羅斯布拉姆;K·D·麥克柯米克;W·C·湯姆;C·W·波西;P·曼吉亞拉希納;M·W·姆塔席;J·J·皮溫斯基 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-10-15 PCT/US2001/032151 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.04.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;張廣育 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：(1)R1選自：(a)苯基；(b)雜芳基，其選自吡啶基、噻吩基、嘧啶基、喹啉基、噻唑基、吡唑基、吡咯基、喹唑啉基、吡啶基N-氧化物、吡嗪基和苯并吡嗪基；或(c)C3-C7環(huán)烷基；其中所述R1基團(tuán)是未取代的或被1至4個(gè)取代基取代，而這些取代基是獨(dú)立選自：(1)鹵素；(2)羥基；(3)C1-C6烷氧基；(4)-CF3；(5)-NR4R5；(6)苯基；(7)-S(O)mN(R20)2，其中每一R20相同或不同，是氫或C1-C6烷基，或(13)C1-C6烷基；或(2)R1及X共同形成選自如下的基團(tuán)：或(3)X是選自：或(4)M1是CH，(5)M2是N；(6)M3是CH，及M4是N；(7)Y是(8)Z是C1-C6烷基；(9)R2是雜芳基環(huán)，所述雜芳基環(huán)選自吡啶基、嘧啶基、吡啶基N-氧化物、呋喃基、噻唑基、噠嗪基、吡唑基、噻吩基和吡咯基；所述雜芳基環(huán)是未取代的或被1至3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-NR4R5，-CH2NR4R5或-(N)C(NR4R5)2；(10)R3是選自：(a)氫；(b)C1-C6烷基；(c)苯基；(d)苯基(C1-C6烷基)；(e)-(CH2)e-C(O)OR4；(f)-(CH2)e-C(O)R30，其中R30是雜環(huán)烷基，選自嗎啉基和吡咯烷基，或(g)-CH2CF3；其中所述苯基、苯基(C1-C6烷基)中的苯基以及雜環(huán)烷基是未取代的或被1至3個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素和-CF3；(11)R4是選自：氫和C1-C6烷基；(12)R5是選自：氫，C1-C6烷基和-C(O)2R4；(13)或R4或R5共同與其相聯(lián)的氮原子形成嗎啉基環(huán)；(14)R6是鹵素；(15)R12是選自：羥基或氟；(16)R13是選自：C1-C6烷基，羥基或氟；(17)a是0或1；(18)b是0或1；(19)c是0或1；(20)e是1；(21)m是2；(22)n是2；及(23)p是2。 |
| 摘要 | 公開(kāi)了下式新穎化合物，也公開(kāi)了含式I化合物的藥物組合物。也公開(kāi)用式I化合物治療各種疾病或情況，如，例如變態(tài)反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)引起的呼吸道反應(yīng)，及充血(例如鼻塞)的方法。也公開(kāi)用式I化合物與H1受體拮抗劑的聯(lián)合治療各種疾病或情況，如，例如變態(tài)反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)引起的呼吸道反應(yīng)，及充血(例如鼻塞)的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-04-25 WO2002/032893 英 |
