| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1240681C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00817581.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.13 |
| 專利名稱 | 作為組織蛋白酶K抑制劑的腈衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/52(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/52(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D207/48(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.24 EP 99125857.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 托比亞斯·加布里埃爾;邁克爾·佩奇;薩拜因·瓦爾鮑姆 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-12-13 PCT/EP2000/012646 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李 悅 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物，其中：Y代表O，S，或者CH-R2；R1和R3各自獨(dú)立地代表氫或者甲基和R2代表氫，或者R1代表氫，R2和R3一起是-CH2-以形成環(huán)丙基環(huán)；R4，R5各自獨(dú)立地代表氫或者C1-C7烷基；R6代表苯基，呋喃基，噻吩基，或者吡咯基，它們?nèi)芜x地被C1-C20烷基，鹵素，羥基，C1-C20烷氧基，-O-(CH2)1-7-O-，芳基氧，或者芳基-C1-C20烷氧基取代。R7代表-CO-Ra，-SO2-Rb或者-CS-NH-Rc，其中Ra代表C1-C7烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-C7烷基，環(huán)烷基-C1-C7烷氧基，芳基，雜芳基，芳基-C1-C7烷基，芳基-C1-C7烷氧基，雜芳基-C1-C7烷氧基，芳基-C1-C7烷氧基-C1-C7烷基，芳基氧-C1-C7烷基，芳基硫-C1-C7烷基，芳基-C2-C7鏈烯基，芳基-環(huán)烷基，或者Rd-NH，Rb代表C1-C7烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-C7烷基，芳基，雜芳基，芳基-C1-C7烷基，或者芳基-C2-C7鏈烯基，Rc代表C1-C7烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-C7烷基，芳基，雜芳基，芳基-C1-C7烷基，或者雜芳基-C1-C7烷基，Rd代表芳基-C1-C7烷基，其中：“環(huán)烷基”是指3-10個(gè)碳原子的一價(jià)環(huán)烷基；“芳基”是指苯基或者萘基基團(tuán)，其可以任選地被C1-C7烷基，氟，氯，溴，C1-C7烷氧基，亞甲二氧基，或者苯基-C1-C7烷氧基單-或者多取代；“雜芳基”是指芳香族的5-或者6-元環(huán)，其含有1個(gè)或者2個(gè)選自氮、氧或者硫的原子，或指吲哚基；及其藥用鹽或藥用酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥用鹽和/或藥用酯，其中R1-R7和Y如說(shuō)明書(shū)和權(quán)利要求書(shū)中所定義。該化合物用于治療與半胱氨酸蛋白酶相關(guān)的疾病，如骨質(zhì)疏松癥，骨關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，腫瘤轉(zhuǎn)移，腎小球腎炎，動(dòng)脈粥樣硬化，心肌梗塞，心絞痛，不穩(wěn)定性心絞痛，中風(fēng)，斑破裂，瞬時(shí)性局部缺血發(fā)作，一時(shí)性黑朦，外周動(dòng)脈阻塞性疾病，血管成形術(shù)和斯滕特印模放置后的再狹窄，腹主動(dòng)脈瘤形成，炎癥，自身免疫性疾病，瘧疾，眼底組織細(xì)胞病變和呼吸疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-07-05 WO2001/047886 英 |
