| 公開(公告)號 | CN101035781A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580030353.5 |
| 申請日期 | 2005.09.09 |
| 專利名稱 | 2-嗎啉基-4-嘧啶酮化合物 |
| 主分類號 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.9 JP 296926/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會社;賽諾菲-安萬特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 渡邊和俊;上原史朗;比企紳介;小原利行;福永謙二;橫島聰 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-09 PCT/JP2005/017080 |
| 進入國家日期 | 2007.03.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;張?zhí)焓? |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)代表的化合物、其旋光異構(gòu)體、或它們的可藥用的鹽； 其中各個符號定義如下： X代表CH或N； R1代表可被取代的C1-C12烷基； R2代表氫原子、鹵素或可被取代的C1-C6烷基； R′代表： 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C2-C6烯基， 可被取代的C2-C6炔基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基， 可被取代的雜環(huán)基團， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯氧基， 羥基， 氧代， 鹵素， 硝基，或 氰基； q代表0或1到3的整數(shù)； Y代表： 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C2-C6烯基， 可被取代的C2-C6炔基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯氧基， 鹵素， 硝基， 氰基， 氨基， 可被取代的C1-C6烷基氨基， 可被取代的C3-C6烯基氨基， 可被取代的C3-C6炔基氨基， 可被取代的N，N-二-C1-C6烷基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C6烯基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C6炔基氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C6烯基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C6炔基氨基，或 可被取代的N，N-二-C3-C6炔基氨基； p代表0或1到4的整數(shù)； R代表： 羧基， 2，3-二氫吲哚基， 全氫吲哚基， 全氫異吲哚基， 全氫喹啉基， 全氫異喹啉基，或 式(1)或(2)； 在式(1)中，R3代表： 氫原子， 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C3-C6烯基， 可被取代的C3-C6炔基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基， 可被取代的C6-C10芳基，或 可被取代的雜環(huán)基團； R4代表： 金剛烷基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的雜環(huán)基團，或 式(3)； 其中，m代表0或1到4的整數(shù)， Z1代表羰基、硫代羰基、或磺�；�， R20和R21相同或不同，并且各自代表氫原子或C1-C6烷基； R7代表： 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C3-C6烯基， 可被取代的C3-C6炔基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的雜環(huán)基團， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯氧基， 可被取代的C6-C10芳氧基， 可被取代的雜環(huán)-氧基，或 由-NRaRb代表的基團； 其中Ra和Rb相同或不同，并且各自代表： 氫原子， 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C3-C6烯基， 可被取代的C3-C6炔基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的雜環(huán)基團， 可被取代的C1-C6烷基羰基， 可被取代的C2-C6烯基羰基， 可被取代的C2-C6炔基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基羰基， 可被取代的C6-C10芳基羰基， 可被取代的雜環(huán)-羰基， 可被取代的C1-C6烷氧基羰基， 可被取代的C3-C6烯氧基羰基， 可被取代的C3-C6炔氧基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷氧基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯氧基羰基， 可被取代的C6-C10芳氧基羰基， 可被取代的C1-C6烷基磺�；�， 可被取代的C2-C6烯基磺�；�， 可被取代的C2-C6炔基磺酰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基磺酰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基磺�；� 可被取代的C6-C10芳基磺�；�， 可被取代的雜環(huán)-磺酰基， 氨基羰基， 可被取代的C1-C6烷基氨基羰基， 可被取代的C3-C6烯基氨基羰基， 可被取代的C3-C6炔基氨基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基氨基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基氨基羰基， 可被取代的C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的雜環(huán)-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C1-C6烷基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7烯基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7炔基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7環(huán)烷基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7環(huán)烯基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-雜環(huán)-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C3-C6烯基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C6炔基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7環(huán)烷基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7環(huán)烯基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-雜環(huán)-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C3-C6炔基氨基羰基， 可被取 |
| 摘要 | 一種由式(I)代表的化合物、其旋光異構(gòu)體、或它們的可藥用的鹽，其中，X代表CH或N；R1代表C1-C12烷基；R2代表氫原子等；R′代表C1-C6烷基等；q代表0或1到7的整數(shù)；Y代表C1-C6烷基等；p代表0或1到5的整數(shù)；R代表2，3-二氫吲哚基等；其可用于預(yù)防和/或治療由于τ蛋白激酶1活性過高而引起的疾病，如神經(jīng)變性疾病(例如阿爾茨海默病)。 |
| 國際公布 | 2006-03-16 WO2006/028290 英 |
