| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1751038A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480004412.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.23 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為葡萄糖代謝調(diào)節(jié)劑的經(jīng)取代芳基和雜芳基衍生物及葡萄糖代謝失調(diào)的預(yù)防和治療 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.24 US 60/449,788 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅伯特·M·瓊斯;格雷姆·辛普;秦·宣·卡羅利尼·崔;熊一峰;比阿特麗斯·菲奧拉萬(wàn)蒂 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-23 PCT/US2004/005555 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.17 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(Ia)化合物：其中：A和B獨(dú)立為視情況經(jīng)1至4個(gè)甲基取代的C1-3亞烷基；U為N或CR1；D為O、S、S(O)、S(O)2、CR2R3或NR2；V選自由下列基團(tuán)組成的群組：視情況經(jīng)1至4個(gè)選自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵代烷基和鹵素所組成群組的取代基取代的C1-3亞烷基、亞乙炔基和C1-2雜亞烷基；或V不存在；W為-S(O)2NR4-、-NR4-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-；或W不存在；X為N或CR5；Y為N或CR6；Z選自由下列基團(tuán)組成的群組：H、C1-5�；1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-6烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C4-8二酰胺基、C1-4二烷基甲酰胺基、C1-4二烷硫基甲酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C1-4二烷基磺酰胺基、甲酰基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基甲酰胺基、C1-4鹵代烷基亞磺�；�、C1-4鹵代烷基磺酰基、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、芳基、雜芳基、羥基、羥胺基、硝基和四唑基；或Z為式(A)基團(tuán)：其中：R7為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；且R8為H、硝基或氰基；Ar1為視情況經(jīng)R9、R10、R11、R12和R13取代的芳基或雜芳基；R1、R5和R6獨(dú)立選自由下列基團(tuán)組成的群組：H、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、胺基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、甲酰胺基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基、C1-4鹵代烷基磺酰基、C1-4鹵代烷硫基、羥基和硝基；R2選自由下列基團(tuán)組成的群組：H、C1-5�；�、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、鹵素、雜芳基、羥基和苯基；且其中C1-8烷基、雜芳基和苯基視情況經(jīng)1至5個(gè)選自由下列基團(tuán)組成的群組的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基胺基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-雜亞烷基、C2-8二烷基胺基、C2-6二烷基甲酰胺基、C1-4二烷硫基甲酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C1-4烷硫基脲基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺�；�、C1-4鹵代烷基磺酰基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、雜環(huán)基、羥基、羥胺基和硝基；或R2為-Ar2-Ar3，其中Ar2和Ar3獨(dú)立為芳基或雜芳基，其視情況經(jīng)1至5個(gè)選自由下列基團(tuán)組成的群組的取代基取代：H、C1-5�；1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、鹵素、羥基和硝基；或R2為式(B)基團(tuán)：其中：R14為C1-4烷基或C3-6環(huán)烷基；且R15為F、Cl、Br或CN；或R2為式(C)基團(tuán)：其中：G為C＝O、CR16R17、O、S、S(O)、S(O)2；其中R16和R17獨(dú)立為H或C1-8烷基；且Ar4為苯基或雜芳基，其視情況經(jīng)1至5個(gè)選自由下列基團(tuán)組成的群組的取代基取代：C1-5�；�、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、C1-4二烷硫基甲酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C1-4烷基硫脲基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基、C1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、雜芳基、羥基、羥胺基和硝基；R3為H、C1-8烷基、C1-4烷氧基或羥基；R4為H或C1-8烷基；R9選自由下列基團(tuán)組成的群組：C1-5�；1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、胺基、芳基磺�；�、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺�；�、C1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基磺�；�、雜芳基、羥基、硝基、C4-7氧代-環(huán)烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺基和磺酸基，且其中C1-5�；�、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基磺酰胺基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、雜芳基、苯氧基和苯基視情況經(jīng)1至5個(gè)獨(dú)立選自由下列基團(tuán)組成的群組的取代基取代：C1-5 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ia)所示經(jīng)特定取代的某些芳基和雜芳基衍生物，所述衍生物是新陳代謝調(diào)節(jié)劑。因此，本發(fā)明的化合物可用于預(yù)防或治療代謝失調(diào)及其并發(fā)癥，例如糖尿病和肥胖癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-10 WO2004/076413 英 |
