| 公開(公告)號 | CN1267429C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN01815340.2 |
| 申請日期 | 2001.07.10 |
| 專利名稱 | 氨基醇衍生物 |
| 主分類號 | C07D333/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/20(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C12P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.13 JP 212246/00;2000.8.9 JP 241744/00;2000.9.19 JP 283218/00 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三共株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 西剛秀;竹元利泰;下里隆一;奈良太 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-07-10 PCT/JP2001/005988 |
| 進入國家日期 | 2003.03.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 具有通式(I)的化合物或其藥理上可接受的鹽或酯：式中，R1和R2相同或不同，表示氫原子或如下定義的氨基的保護基；R3表示氫原子或如下定義的羥基的保護基；R4表示如下定義的低級烷基；n表示1-6的整數(shù)；X表示亞乙基、亞乙烯基、亞乙炔基、具有式-D-CH2-的基團或如下定義的芳基，其中式-D-CH2-中D表示羰基、具有式-CH(OH)-的基團或氧原子；Y表示單鍵、C1-C10亞烷基、或者在碳鏈中或鏈端具有氧原子的C1-C10亞烷基；R5表示氫原子、如下定義的環(huán)烷基、如下定義的芳基、被1-3個選自如下定義的取代基組a和b的基團取代的如下定義的環(huán)烷基、被1-3個選自如下定義的取代基組a和b的基團取代的如下定義的芳基；R6和R7相同或不同，表示氫原子、鹵素原子或如下定義的低級烷基；條件是當(dāng)R5為氫原子時，Y不表示單鍵或直鏈C1-C10亞烷基；取代基組a由鹵原子、如下定義的低級烷基、如下定義的低級烷氧基、如下定義的低級烷硫基、羧基和如下定義的低級脂族�；M成；取代基組b由如下定義的環(huán)烷基、如下定義的芳基、被1-3個選自取代基組a的基團取代的如下定義的環(huán)烷基和被1-3個選自取代基組a的基團取代的如下定義的芳基組成；所述氨基的保護基選自如下定義的低級烷氧羰基或者可任選被鹵原子或三低級烷基甲硅烷基取代的低級烷氧羰基，其中各低級烷基如下定義；所述羥基的保護基選自如下定義的低級脂族�；腿缦露x的芳族酰基；所述環(huán)烷基含有碳原子數(shù)為3-10的飽和碳環(huán)，其任選與環(huán)狀基團稠合；所述芳基為碳原子數(shù)為6-10的芳族烴；所述低級烷基為碳原子數(shù)為1-6的直鏈或支鏈烷基；所述低級烷氧基為碳原子數(shù)為1-6的直鏈或支鏈烷氧基；所述低級烷硫基為碳原子數(shù)為1-6的烷硫基；所述低級脂族�；鶠榕c氫原子或上述低級烷基相連的羰基；所述低級烷氧羰基為與如上定義的低級烷氧基相連的羰基；所述芳烷基氧基羰基為與芳烷基氧基相連的羰基，所述芳烷基氧基含有被如上定義的芳基取代的如上定義的低級烷氧基；所述芳族�；鶠榕c如上定義的芳基相連的羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有優(yōu)良免疫抑制活性的下述式(I)化合物、其藥理上可接受的鹽、其酯或其它衍生物；式中R1和R2各自為氫原子、氨基的保護基；R3表示氫原子、羥基的保護基；R4表示低級烷基；n表示1-6的整數(shù)；X表示亞乙基；Y表示C1-C10亞烷基、被1-3個選自取代基組a和b的基團取代的C1-C10亞烷基；R5表示芳基；R6和R7各自為氫原子、選自取代基組a的基團；條件是當(dāng)R5為氫原子時，Y不表示單鍵或直鏈C1-C10亞烷基。 |
| 國際公布 | 2002-01-24 WO2002/006268 日 |
