公開(公告)號
|
CN1960977A
|
公開(公告)日
|
2007.05.09
|
申請(專利)號
|
CN200580017630.9
|
申請日期
|
2005.05.30
|
專利名稱
|
喹唑啉衍生物
|
主分類號
|
C07D239/91(2006.01)I
|
分類號
|
C07D239/91(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.5.31 JP 162459/2004
|
申請(專利權(quán))人
|
萬有制藥株式會社
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
水谷尊志;長瀨剛;佐藤長明;金谷章生;鴇田滋
|
地址
|
日本東京都
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2005-05-30 PCT/JP2005/010291
|
進(jìn)入國家日期
|
2006.11.30
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
孫秀武;李平英
|
國省代碼
|
日本;JP
|
主權(quán)項
|
式(I)所示的化合物或其可藥用的鹽: [式中,R1表示芳基、環(huán)內(nèi)具有1-4個選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子的5-6元雜芳基、雜芳基烷基、直鏈或支鏈的低級烷基、芳烷基、烷氧基、烷氧基羰基或烷;(該芳基、雜芳基、雜芳基烷基或芳烷基可被低級烷基、鹵素原子或烷氧基取代,該低級烷基可被羥基、鹵素原子或烷氧基取代), R2和R3可以相同或不同,表示氫原子、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羥基、低級烷基磺;、鹵素原子、低級烷基(該低級烷基可被鹵素原子取代)、環(huán)烷基(該環(huán)烷基可進(jìn)一步被鹵素原子取代)、烷氧基(該烷氧基可進(jìn)一步被鹵素原子或羥基取代)、環(huán)烷氧基(環(huán)烷氧基可進(jìn)一步被鹵素原子取代)、芳氧基、芳烷基氧基、雜芳基氧基、雜芳基烷基氧基、芳基、雜芳基、芳基氨基甲;㈦s芳基氨基甲;⒎蓟榛被柞;㈦s芳基烷基氨基甲;⒁换蚨图壨榛被柞;、芳基氧基羰基氨基、芳基烷基氧基羰基氨基、低級烷基氧基羰基氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、芳基烷基羰基氨基、雜芳基烷基羰基氨基、烷;⒎蓟驶、芳基烷基羰基、甲;⒘u基、烷硫基、烷氧基羰基氨基、低級烷基磺;被、芳基磺酰基氨基、烷基氨基磺;蚍蓟被酋;, R4表示式(II)所示基團(tuán): (式中,R5各自獨(dú)立,表示氫原子、低級烷基、羥基、鹵素原子,m各自獨(dú)立表示0-4(m不同時為0))、 或表示式(III)所示基團(tuán): (式中,R5表示與上述相同的基團(tuán),R7和R8各自獨(dú)立,表示低級烷基、芳基烷基、雜芳基烷基(R7和R8同時為低級烷基的情況除外))、 或者表示式(IV)所示基團(tuán): (式中,R5表示與上述相同的基團(tuán),R6表示直鏈或支鏈的低級烷基或環(huán)烷基(該環(huán)烷基中的1或2個亞甲基可被O、S或N取代),n各自獨(dú)立表示0-4(n不同時為0))、 或者表示式(V)所示基團(tuán): (式中,R5和n表示與上述相同的含義), X1表示NH、O或S, Y表示N或C, Ar表示芳基或雜芳基(該芳基或雜芳基可以在Ar上具有1或2個低級烷基、烷氧基或鹵素原子), A環(huán)表示環(huán)內(nèi)具有1或2個氮原子或氧原子的5-6元雜芳基,或表示苯基]。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(I)所示化合物或其可藥用的鹽,所述化合物或其可藥用的鹽具有組胺H3受體拮抗作用或組胺H3受體反相激動作用,可用作代謝系統(tǒng)疾病、循環(huán)系統(tǒng)疾病或神經(jīng)系統(tǒng)疾病的預(yù)防或治療,[式中,R1表示低級烷基等,R2和R3可以相同或不同,表示氫原子等,R4表示式(II)所示基團(tuán)等,X1表示NH、O或S,Y表示N或C,Ar表示從芳基除去兩個氫原子得到的二價基團(tuán)等,A環(huán)表示5-6元的雜芳基等]。
|
國際公布
|
2005-12-08 WO2005/115993 日
|