公開(公告)號(hào)
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CN1257169C
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公開(公告)日
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2006.05.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00815986.6
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申請(qǐng)日期
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2000.09.18
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專利名稱
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雙環(huán)咪唑-3-基-胺衍生物
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主分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.10.8 DE 19948434.1;1999.10.8 DE 19948438.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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格呂倫塔爾有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·格爾拉赫;C·毛爾
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地址
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德國阿興
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2000-09-18 PCT/EP2000/009096
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進(jìn)入國家日期
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2002.05.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;譚明勝
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I所示的雙環(huán)咪唑-3-基-胺或其可藥用鹽形式,其中X和Y代表CH或N,條件是X和Y不能同時(shí)為N,R1代表叔丁基、(CH2)nCN、未被取代的或者被甲基取代的苯基、C4-C8-環(huán)烷基、CH2CH2R、1,1,3,3-四甲基丁基或CH2Ra,其中n=4、5或6,R=4-嗎啉基,Ra為H、OH、直鏈或支鏈的C1-C8-烷基、苯基、CO(OR’)、PO(OR’)2、或Si(RxRyRz),其中R’=直鏈的C1-C4-烷基或支鏈的C1-C5-烷基,Rx、Ry、Rz各自獨(dú)立是直鏈或支鏈C1-C4-烷基、C4-C8-環(huán)烷基或苯基,R2代表H、CORb、CH2CH2CO(ORc)、CH2苯基、CH2CH2Rd或代表CONHRe,其中Rb是直鏈或支鏈C1-C4-烷基或C3-C8-環(huán)烷基,Rc是直鏈或支鏈C1-C4-烷基、金剛烷基、未被取代的或者被甲基取代的苯基、1-萘基或2-萘基或2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、噻唑基或呋喃基,Rd為苯基,Re表示直鏈或支鏈C1-C8-烷基、C3-C8-環(huán)烷基或苯基,R3是甲基、乙基、叔丁基、C3-C8-環(huán)烷基、苯基,其未被取代或者被選自三氟甲基、甲氧基、甲基、氟、氯、溴、羥基、苯氧基、乙酰氧基和4-氯苯氧基的取代基在3、5或6-位單取代或在4-位和另外在2-和/或3-位和/或5-位和/或6-位多取代、苯氧基、萘基、吡咯、吡啶基、未被取代的或者被甲基取代的呋喃、未被取代的或者被甲硫基和/或溴取代的噻吩、蒽、菲或喹啉,條件是當(dāng)R1為叔丁基、正丙基、正丁基、1,1,3,3-四甲基丁基、環(huán)己基、CH2CH2R、單取代的苯基、2,6-二甲基苯基或芐基,其中R=4-嗎啉基,而且同時(shí)R2為H或-CO(甲基)時(shí),R3不能是正丙基、環(huán)己基、未取代的苯基或在3-位上被甲酰氨基單取代的苯基,當(dāng)R1為芐基且R3為甲基時(shí),或者當(dāng)R1為CH2C(O)叔丁基且R3為未取代的苯基時(shí),R2不能是H。
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摘要
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本發(fā)明涉及以堿或可藥用鹽形式的通式(I)的雙環(huán)咪唑-3-基-胺。本發(fā)明還涉及制備本發(fā)明的雙環(huán)咪唑-3-基胺化合物的方法和含有至少一種以堿或可藥用鹽形式的通式(I)的雙環(huán)咪唑-3-基-胺作為活性成分的藥物。
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國際公布
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2001-04-19 WO2001/027111 德
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