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取代的喹唑啉衍生物及其在制備作為抑制劑的藥物中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/A·莫特洛克;F·榮格
公開(公告)號(hào) CN1267431C  
公開(公告)日 2006.08.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01814620.1  
申請(qǐng)日期 2001.06.21  
專利名稱 取代的喹唑啉衍生物及其在制備作為抑制劑的藥物中的用途  
主分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.28 EP 00401842.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·莫特洛克;F·榮格  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-06-21 PCT/SE2001/001450  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.02.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或酰胺在制備抑制aurora2激酶的藥物中的用途:其中X為NH;R5為選自下列的任選取代的5-元雜芳環(huán),其中R60、R61和R62獨(dú)立選自氫或取代基,*表示與式(I)中X基團(tuán)的連接點(diǎn),所述取代基選自下式(k):其中p和q獨(dú)立為0或1,R1′和R1″獨(dú)立為氫、羥基或C1-10烷基,T為C=O,V獨(dú)立為R63或N(R63)R64,R63為氫或選自任選被C1-4烷基、OR77、C(O)xR77和NR77C(O)xR78取代的C1-10烷基、C2-10鏈烯基和芳基的基團(tuán),其中R77、R78和R79是任選被鹵素取代的C1-4烷基,x是1或2;R64選自氫、任選取代的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、芳基和C3-10環(huán)烷基,其中任選的取代基是氰基、鹵代、OR77和C(O)NR78R79;或者R63和R64與它們所連接的氮原子一起形成任選取代的、選自哌啶、哌嗪、嗎啉代、吡咯烷或吡啶的雜環(huán),這些雜環(huán)均可任選被羥基或C1-10烷基取代,而烷基本身可以被羥基取代;或者取代基是下式(II)的基團(tuán):其中p為0或1,q和r均為0或1,T、R1′和R1″如前面所定義;R70為氨基、N-C1-6烷基氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基或C3-7環(huán)烷基,或者R70為式(III):—K—J(III)其中J為芳基、雜芳基或雜環(huán)基,K為鍵、亞氨基、N-(C1-6烷基)亞氨基、亞氨基C1-6亞烷基、N-(C1-6烷基)亞氨基C1-6亞烷基,R70基團(tuán)中的任一芳基、雜芳基或雜環(huán)基都可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:羥基、鹵代、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、羧基、氨基甲;、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-O-(C1-3烷基)-O-、C1-6烷基S(O)n-,其中n為0-2、N-C1-6烷基氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷氧基羰基、N-C1-6烷基氨基甲;、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;、C2-6烷;,或者R70基團(tuán)中的任一芳基、雜芳基或雜環(huán)基都可以任選被一個(gè)或多個(gè)式(V)的基團(tuán)取代:—E1—D1(V)其中D1為芳基,E1為鍵、C1-6亞烷基、亞氨基、N-(C1-6烷基)亞氨基、亞氨基C1-6亞烷基、N-(C1-6烷基)亞氨基C1-6亞烷基、C1-6亞烷基亞氨基C1-6亞烷基、C1-6亞烷基-N-(C1-6烷基)-亞氨基C1-6亞烷基,D1取代基中的任一芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基的基團(tuán)取代,前述定義的任何一個(gè)包括一個(gè)連接于2個(gè)碳原子上的CH2或連接于1個(gè)碳原子上的CH3的R70基團(tuán)可任選在所述CH2或CH3上被選自下列的取代基取代:羥基、氨基、C1-6烷氧基、N-C1-6烷基氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基和雜環(huán)基,R1和R4為氫,R2選自氫、鹵代、氰基、硝基、三氟甲基、C1-3烷基、-NR9R10,其中R9和R10可以相同或不同,并各自代表氫或C1-3烷基、或-X1R11,其中X1為O,R11為C1-5烷基、該烷基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:羥基、氟代或氨基,R3選自鹵代、氰基、硝基、三氟甲基、C1-3烷基、-NR7R8,其中R7和R8可以相同或不同,各自代表氫或C1-3烷基、或-X1R9,其中X1代表直接鍵或-O-,和R9選自一個(gè)下列基團(tuán):1)氫或C1-5烷基,該烷基可以是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:羥基、氟代或氨基,3)C1-5烷基X3R20,其中X3代表-NR25-,其中R25代表氫、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基,R20代表氫、C1-3烷基、環(huán)戊基或環(huán)己基,其中C1-3烷基可以具有1或2個(gè)選自下列的取代基:羥基、鹵代和C1-4烷氧基,且所述環(huán)基可以具有1或2個(gè)選自下列的取代基:羥基、鹵代、C1-4烷基、C1-4羥基烷基和C1-4烷氧基;4)C1-5烷基X4C1-5烷基X5R26,其中X4和X5可以相同或不同,分別為-NR31-,其中R31獨(dú)立地代表氫或C1-3烷基,R26代表氫或C1-3烷基;6)C1-5烷基R32,其中R32為通過(guò)碳或氮與具有1-2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)和N的雜原子連接的5-6元飽和雜環(huán)基,該雜環(huán)基可以具有1或2個(gè)選自下列的取代基:羥基、C1-4烷基、C1-4羥基烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷氧基C1-4烷基;和17)C1-3烷基X9C1-3烷基R32,其中X9為NR57,R57代表氫或C1-3烷基,R32與前述定義相同。  
摘要 本發(fā)明公開式(I)化合物或其鹽、酯或酰胺在制備抑制aurora 2激酶的藥物中的用途,在式(I)中,X為O、S、S(O)、S(O)2或NR6,其中R6為氫或C1-6烷基;R5為任選取代的5元雜芳環(huán),R1、R2、R3和R4獨(dú)立選自各種指定的取代基。部分化合物為新化合物,本發(fā)明還描述并要求保護(hù)這些化合物以及含有它們的藥物組合物。  
國(guó)際公布 2002-01-03 WO2002/000649 英  
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