| 公開(公告)號 | CN101090722A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580045038.X |
| 申請日期 | 2005.11.04 |
| 專利名稱 | 鎮(zhèn)痛劑 |
| 主分類號 | A61K31/485(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;C07D489/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.4 JP 320583/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 東麗株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 泉本直樹;川村邦昭;駒形俊和;橋本忠俊;長袋洋 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-04 PCT/JP2005/020297 |
| 進入國家日期 | 2007.06.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李平英 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種鎮(zhèn)痛劑，該鎮(zhèn)痛劑含有通式(I)表示的具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡喃衍生物或其藥理學(xué)上可接受的酸加成鹽作為有效成分： 式中，R1表示氫、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為4～7的環(huán)烷基烷基、碳原子數(shù)為5～8的環(huán)烯基烷基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、碳原子數(shù)為3～7的烯基、烷基部分的碳原子數(shù)為1～5的呋喃基烷基、烷基部分的碳原子數(shù)為1～5的噻吩基烷基或烷基部分的碳原子數(shù)為1～5的吡啶基烷基； R2、R3各自獨立地表示氫、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基、碳原子數(shù)為3～7的烯氧基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷氧基或碳原子數(shù)為1～5的烷酰氧基； -X-表示構(gòu)成環(huán)狀結(jié)構(gòu)一部分的碳原子數(shù)為2～7的烷撐、亞烯基或亞炔基，但是其中一個以上的碳原子可以被氮、氧或硫原子取代； Y表示原子價鍵、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O2)-、-N(-R4)-、-C(＝O)-N(-R4)-或-C(＝S)-N(-R4)-； R4表示氫、碳原子數(shù)為1～5的烷基； k表示0～8的整數(shù)； R5為環(huán)狀結(jié)構(gòu)上的k個取代基，各自獨立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為1～5的亞烷基、碳原子數(shù)為7～13的環(huán)烷基烷基、碳原子數(shù)為7～13的環(huán)烷基亞烷基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、碳原子數(shù)為7～13的亞芳烷基、碳原子數(shù)為6～12的芳氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、異硫氰酸酯基、(CH2)pSR7、(CH2)pS(O)R7、(CH2)pS(O2)R7、(CH2)pOR7、(CH2)pC(＝O)R7、(CH2)pOC(＝O)R7、(CH2)pCO2R7、(CH2)pS(O)NR8R9、(CH2)pS(O2)NR8R9、(CH2)pC(＝O)NR8R9、(CH2)pNR8R9、(CH2)pN(R8)C(＝O)R9或(CH2)pN(R8)S(O2)R9，或者k個R5中，同一碳原子或硫原子上結(jié)合的2個R5成為一個氧原子，表示羰基或亞砜基；同一碳原子上結(jié)合的2個R5成為一個硫原子，表示硫代羰基；同一硫原子上結(jié)合的4個R5成為2個氧原子，表示磺酸基；或者k個R5中相鄰的碳原子上分別取代的2個R5一起表示未取代或被一個以上的取代基R6取代的苯并、吡啶并、萘并、環(huán)丙烷并、環(huán)丁烷并、環(huán)戊烷并、環(huán)戊烯并、環(huán)己烷并、環(huán)己烯并、環(huán)庚烷并或環(huán)庚烯并； R6各自獨立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、異硫氰酸酯基、(CH2)pSR7、(CH2)pS(O)R7、(CH2)pS(O2)R7、(CH2)pOR7、(CH2)pC(＝O)R7、(CH2)pOC(＝O)R7、(CH2)pCO2R7、(CH2)pS(O)NR8R9、(CH2)pS(O2)NR8R9、(CH2)pC(＝O)NR8R9、(CH2)pNR8R9、(CH2)pN(R8)C(＝O)R9或(CH2)pN(R8)S(O2)R9； p表示0～5的整數(shù)； R7、R8、R9各自獨立地表示氫、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為3～7的烯基、碳原子數(shù)為6～12的芳基或碳原子數(shù)為7～13的芳烷基； R10表示氫、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為2～5的烯基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、(CH2)pOR7或(CH2)pCO2R7，其中p、R7與上述定義相同； R11、R12結(jié)合表示-O-、-S-或-CH2-，或者R11表示氫，R12表示氫、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基或碳原子數(shù)為1～5的烷酰氧基； R13、R14一起表示氧代；或者R13表示氫，R14表示氫、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基或碳原子數(shù)為1～5的烷酰氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種可以廣泛用于由各種原因誘發(fā)的各種疼痛的鎮(zhèn)痛劑。該鎮(zhèn)痛劑包含如化合物1這樣的6位上具有含氮環(huán)狀取代基的特定的嗎啡喃衍生物或其藥理學(xué)上可接受的酸加成鹽作為有效成分。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/049248 日 |
