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雙環(huán)氧代吡啶和氧代嘧啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 細(xì)胞技術(shù)研究及開發(fā)有限公司/J·M·達(dá)維斯;D·C·布羅金斯;B·J·朗哈姆
公開(公告)號 CN1310921C  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN02825094.X  
申請日期 2002.10.16  
專利名稱 雙環(huán)氧代吡啶和氧代嘧啶衍生物  
主分類號 C07D495/04(2006.01)I  
分類號 C07D495/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.16 GB 0124848.3  
申請(專利權(quán))人 細(xì)胞技術(shù)研究及開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·M·達(dá)維斯;D·C·布羅金斯;B·J·朗哈姆  
地址 英國伯克郡  
頒證日  
國際申請 2002-10-16 PCT/GB2002/004680  
進入國家日期 2004.06.15  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種式(2a)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:虛線代表一個任選的鍵;A為-C(Rb)=或-C(Rb)(Rc)-基團;Ra、Rb和Rc各自獨立地為氫原子或C1-6烷基;X為-S-原子;R20代表氫、-CN、-NH2或-CONH2;n為0或整數(shù)1;Alk1為-CH2-或者-CH2CH2-;L1為一個共價鍵或-O-或-N(R2)-或-C(O)-基團,其中R2為氫原子或直鏈或支鏈烷基;Cy1為任選取代的環(huán)脂族基團、芳族基團或雜芳族基團;Ar為任選取代的芳族基團或雜芳族基團;所述環(huán)脂族基團選自環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基;所述芳族基團為苯基;所述雜芳族基團選自呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基和嘧啶基;所述任選的取代基選自鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、氰基、-CO2CH3、-CO2CH2CH3、-CO2C(CH3)3、硝基、氨基、-NHCH3、-N(CH3)2、COCH3和-NHCOCH3。  
摘要 描述了式(1a)化合物和式(1b)化合物、及其鹽、溶劑合物、水合物和N-氧化物,其中虛線代表一個任選的鍵;A為-N=原子或-N(Rb)-、-C(Rb)=或-C(Rb)(Rc)-基團;Ra、Rb和Rc各自獨立地為氫原子或任選取代的C1-6烷基;X為-O-或-S-原子或-NH-基團或取代的N原子;每個Y獨立地為N原子或CH基團或取代的C原子;n為0或整數(shù)1;Alk1為任選取代的脂族鏈或雜脂族鏈;L1為一個共價鍵或連接原子或基團;Cy1為氫原子或任選取代的環(huán)脂族基團、多環(huán)脂族基團、雜環(huán)脂族基團、多雜環(huán)脂族基團、芳族基團或雜芳族基團;Ar為任選取代的芳族基團或雜芳族基團。所述化合物是有效的p38激酶抑制劑并且用于預(yù)防或治療p38激酶介導(dǎo)的疾病或障礙,例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。  
國際公布 2003-04-24 WO2003/033502 英  
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