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一類二肽酶四抑制劑及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/李佳;南發(fā)俊;趙遠(yuǎn)勝;顧明;李靜雅
公開(公告)號(hào) CN1891704A  
公開(公告)日 2007.01.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510027629.6  
申請(qǐng)日期 2005.07.08  
專利名稱 一類二肽酶四抑制劑及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D495/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D495/14(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D249/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李 佳;南發(fā)俊;趙遠(yuǎn)勝;顧 明;李靜雅  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張 萍;費(fèi)開逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類結(jié)構(gòu)式如下的DPPIV抑制劑: 其中X為S,O,NH,或C=C; R1,R2各自獨(dú)立地為C1-C13烷基,環(huán)烷基,苯基或取代苯基;芐基;含有包括鹵素原子、烷氧基或羥基在內(nèi)的取代烷基; R3:為SR5,或者NH R6;其中R5,R6為各自獨(dú)立地為C1-C13烷基,苯基或取代苯基;芐基;環(huán)烷基;含有包括鹵素原子、烷氧基或羥基在內(nèi)的取代烷基; R4:為烷基,或者 其中R7為OR8,或NHR9;其中R8,R9為各自獨(dú)立地為C1-C4烷基,苯基或取代苯基;芐基;環(huán)烷基;含有包括鹵素原子、烷氧基或羥基在內(nèi)的取代烷基。  
摘要 本發(fā)明提供一類DPPIV抑制劑,其具體結(jié)構(gòu)如下:∴試驗(yàn)表明該抑制劑能有效抑制二肽酶四(DPPIV)活性,可用于預(yù)防、延緩其進(jìn)展或治療由DPPIV介導(dǎo)的病癥,特別是2型和1型糖尿病、受損的糖耐受(IGT)、肥胖、關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)疏松和部分腫瘤。本發(fā)明還提供了該抑制劑的制備方法。  
國(guó)際公布  
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