| 公開(公告)號 | CN100336797C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200510060431.8 |
| 申請日期 | 2005.08.19 |
| 專利名稱 | 四取代查耳酮衍生物及制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07C225/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07C225/16(2006.01)I;C07D295/112(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 浙江大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 劉 滔;胡永洲;何俏軍;楊 波 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 杭州求是專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 趙杭麗;張法高 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權項 | 2-羥基-3-胺亞甲基-4，6-二取代查耳酮衍生物，結構通式為：其中R1為氫原子或1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷烴；Ar為無取代、單取代、二取代或三取代的苯環(huán)，苯環(huán)上的取代基為氫原子、鹵原子、羥基、含1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或含1至3個碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基；R2是開鏈或環(huán)狀的叔胺結構NR3R4，其中R3和R4相同或不同，選用甲基、乙基，含1-4個碳原子的烷基醇及其酯，含1-4個碳原子的羧酸及其酯，或含1-4個碳原子的烷基胺，或R3、R4分別與碳、氧或氮原子環(huán)合成五元或六元環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供2-羥基-3-胺亞甲基-4，6-二取代查耳酮衍生物，結構通式為下式，其制備方法：化合物I與無水乙腈在惰性溶劑中經(jīng)Lewis酸催化得到中間體三羥基苯乙酮業(yè)胺鹽酸鹽，再經(jīng)酸性水解得到化合物II，在堿性條件下經(jīng)烷基化試劑的選擇性醚化可得到化合物III，在堿性條件下與各種芳香醛縮合得到化合物IV，在質(zhì)子性溶劑中，在酸和甲醛的存在下與各種仲胺反應生成目標化合物V。本發(fā)明提供了一類結構全新的化合物，制備方法合理，對腫瘤細胞具有較強的抑制作用，最好的IC50值可達0.8μM，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。 |
| 國際公布 |
