公開(公告)號
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CN1244562C
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公開(公告)日
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2006.03.08
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申請(專利)號
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CN02816398.2
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申請日期
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2002.08.19
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專利名稱
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三環(huán)酮中間體的合成方法
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主分類號
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C07D221/16(2006.01)I
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分類號
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C07D221/16(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.8.21 US 60/313,758
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H·J·多蘭;P·M·奧內(nèi)爾;R·P·威廉斯
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地址
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美國新澤西州凱尼爾沃斯
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頒證日
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國際申請
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2002-08-19 PCT/US2002/026427
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進(jìn)入國家日期
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2004.02.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒雪梅;劉 冬
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種制備其中X是鹵素的式III化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽的方法,其包括:式IIIa)在氨基鋰和另外的堿的存在下,用其中Y是芳基烷基、X是鹵素的式Y(jié)-X的化合物對式I的化合物進(jìn)行烷基化,形成式IIa的酸鹽酸化物化合物:式I式IIab)將式IIa的酸鹽酸化物轉(zhuǎn)化為式IIb的中間體:式IIa式IIb和c)將式IIb的化合物環(huán)化為式III的化合物:式IIb式III步驟b)和c)在一釜中完成。
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摘要
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在一個實施方案中,本發(fā)明描述了通過簡單的路線由很容易獲得的原料所進(jìn)行的式Ⅲ化合物(其中X是鹵素)和其中間體的合成。
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國際公布
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2003-02-27 WO2003/016281 英
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