| 公開(公告)號 | CN1829517A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480013951.7 |
| 申請日期 | 2004.05.21 |
| 專利名稱 | 作為MC4-R激動劑的胍基取代的喹唑啉化合物 |
| 主分類號 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/517(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I;C07D239/96(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D239/95(2006.01)I;C07D253 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.23 US 60/473,317;2003.11.19 US 60/523,336;2003.11.24 US 60/524,492 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司;葛來素史密斯克萊恩公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·S·博伊斯;N·奧里科切爾;D·褚;A·史密斯;C·R·康利;B·D·湯普森;J·德阿瑪斯康茨;D·L·慕索;K·K·巴維安;S·A·湯姆森;W·R·斯溫;K·S·杜;B·A·肖代;J·D·斯皮克;M·J·畢肖普 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-21 PCT/US2004/015959 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 通式IA、IB或IC的化合物 其中， Z1選自CR4或N； Z2選自CR5或N； Z3選自CR6或N； R1選自：取代或未取代的芳烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基或烷基； R2選自：H、或取代或未取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基、烷基羰基或芳基羰基； R3選自：H、或取代或未取代的芳烷基、雜芳基烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基或烷基； R4、R5和R6獨立地選自：H、Cl、I、F、Br、OH、NH2、CN、NO2、或取代或未取代的烷氧基、烷基、鏈烯基、炔基、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基、雜環(huán)基氨基、雜芳基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、環(huán)烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、雜環(huán)基氨基羰基或雜環(huán)芳基氨基羰基； W是通式IIA的基團(tuán)； R1’選自：H、或取代或未取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)基烷基； R2’選自：H、或取代或未取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)基烷基； 其中，R1’和R2’中至少一個是取代或未取代的雜環(huán)基烷基； R3’選自：H、或取代或未取代的芳基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳烷基、雜芳基烷基或環(huán)烷基烷基； R4’選自：H、或取代或未取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳烷基或雜芳基烷基；和 其前藥，其藥學(xué)上可接受的鹽、其立體異構(gòu)體、其互變異構(gòu)體、其水合物，或其溶劑化物。 |
| 摘要 | 提供了多種小分子、含胍、能作為MC4-R激動劑起效的分子。該化合物給予受試對象，用于治療MC4-R介導(dǎo)的疾病。該化合物具有通式IA、IB和IC的結(jié)構(gòu)，其中，取代基的值如說明書所定義。 |
| 國際公布 | 2004-12-29 WO2004/112793 英 |
