公開(公告)號
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CN1630645A
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公開(公告)日
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2005.06.22
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申請(專利)號
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CN02813734.5
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申請日期
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2002.06.17
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專利名稱
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5-HT受體配體及其用途
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主分類號
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C07D239/46
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分類號
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C07D239/46;C07D401/12;A61K31/506;A61P25/28
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.6.21 US 60/299,953
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申請(專利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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江苑青;威廉·A·諾沃米斯?fàn)?威拉德·M·韋爾奇
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地址
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美國康涅狄格州
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頒證日
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國際申請
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PCT/IB2002/002261 2002.6.17
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進入國家日期
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2004.01.08
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(IA)的化合物:其中X和Y是CR且Z是N,或X是N且Y和Z是CR,其中R在每次出現(xiàn)時是氫、鹵素、(C1-C4)烷基、氨基或(C1-C4)烷基氨基;W是氧基、硫基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或乙酰氨基;R1a、R1b、R1d和R1e中至少一個獨立地選自:鹵素、硝基、氨基、氰基、-C(O)NH2、(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和鹵代(C1-C4)烷氧基,或R1a和R1b合起來形成五-或六-元、芳香的或部分或全部飽和的稠環(huán),或R1a與R2a或R2b合起來形成五-或六-元、全部飽和的稠環(huán);R1c是氫;R2a和R2b各自獨立地是氫、(C1-C4)烷基、部分或全部飽和的(C3-C6)環(huán)烷基,或其中一個與R1a合起來形成五-或六-元、全部飽和的稠環(huán);n是0、1或2;R3a和R3b各自獨立地是氫、(C1-C4)烷基,或被羥基、氟或(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C4)烷基;R4是氫、羥基、(C1-C4)烷基、羥基或氰基取代的(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧羰基、(C3-C4)鏈烯基或氨基保護基;其氮氧化物,該化合物或氮氧化物的前體藥物;該化合物、氮氧化物或前體藥物的藥物可接受的鹽,或該化合物、氮氧化物、前體藥物或鹽的溶劑合物或水合物。
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摘要
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本發(fā)明描述了作為5-HT受體配體的式(IA)化合物和它們在治療動物中與5-HT2受體的活化作用相關(guān)的疾病中的用途。
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國際公布
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WO2003/000663 英 2003.1.3
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