| 公開(公告)號 | CN1856499A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027529.7 |
| 申請日期 | 2004.10.05 |
| 專利名稱 | 用作趨化因子受體尤其是CX3CR1拮抗劑的新的2-取代的4-氨基-噻唑并[4,5-D]嘧啶 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;C07D475/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.10.7 SE 0302666-3;2003.10.7 SE 0302667-1 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 岡納·諾德瓦爾;托布拉斯·萊因;丹尼爾·索恩;羅納德·澤姆里博 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-05 PCT/SE2004/001421 |
| 進入國家日期 | 2006.03.23 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)的化合物 其中： A表示式(a)或(b)或(c)的基團：或或 R1和R2獨立地表示H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基或C3-7飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基；后四種基團任選還被一個或多個獨立選自OH、C1-6烷氧基、CH2OR4、NR5R6、CO2R7和CONR8R9的基團取代； R3表示C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C3-7飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基；所述的烷基、鏈烯基或炔基鏈任選在鏈中包含O、NR10或S原子；所述的烷基、鏈烯基、炔基或環(huán)烷基任選被苯基或包含1～3個獨立地選自O、S和N雜原子的5或6員雜芳環(huán)取代；所述的苯基或雜芳環(huán)任選還被一個或多個獨立選自鹵素、C1-4烷基、OH、C1-4烷氧基、CN、CO2R11、NR12R13、CONR14R15、SO2R16、NR17SO2R18和SO2NR19R20的基團取代； X表示O或S(O)； R21表示H、CH2OR24、CH2NR24R25、CO2R24或CONR24R25； R22和R23獨立地表示H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C3-7飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基；所述的烷基、鏈烯基或環(huán)烷基任選被OR24、NR24R25、CO2R24或CONR24R25取代；或基團-NR22R23一起表示任選包含一個選自O、S(O)n和NR26的其他雜原子的3～7員飽和的氮雜環(huán)；并任選被OR24、NR24R25、CO2R24或CONR24R25取代； n表示整數(shù)0、1或2； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R24、R25和R26獨立地表示H或C1-6烷基； 以及其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新穎的式(I)的化合物以及其可藥用鹽，其中A、R1、R2、R3和X如說明書中定義；以及其制備方法、包含這些化合物的組合物以及其在治療中的用途。式(I)的化合物為CX3CR1受體拮抗劑并因此可用于治療或預防神經(jīng)變性疾病、脫髓鞘疾病、動脈粥樣硬化和疼痛。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/033115 英 |
