| 公開(公告)號 | CN1867562A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480029937.6 |
| 申請日期 | 2004.10.29 |
| 專利名稱 | 四唑衍生物和其代謝相關(guān)的疾病的治療方法 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.31 US 60/516,238 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾尼納制藥公司;默克大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 格雷默·森普爾;托馬斯·施拉德爾;菲利普·J·斯金納;史蒂文·L·科萊蒂;陶菲克·加爾巴維;賈森·E·因布里格里奧;金杰俈;梁 瑞;蘇巴雷哈·拉加萬;達(dá)比·施密特;詹姆斯·R·塔塔 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-29 PCT/US2004/035927 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物： 其中： X為NH或O； R1選自由H、鹵素、羥基、硫氧基、氰基、硝基、C1-4鹵代烷基、氨基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-5環(huán)烷基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺�；1-4鹵代烷硫基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基和C1-4鹵代烷基磺�；M成的群組； R2選自由H、鹵素、羥基、硫氧基、氰基、硝基、C1-4鹵代烷基、氨基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-5環(huán)烷基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4鹵代烷硫基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基和C1-4鹵代烷基磺�；M成的群組；或R2不存在； 當(dāng)R2存在時為單鍵，或當(dāng)R2不存在時為雙鍵；并且 環(huán)A為5、6或7元碳環(huán)或5、6或7元雜環(huán)，其視情況可經(jīng)1到4個取代基取代，所述取代基選自由鹵素、羥基、硫氧基、氰基、硝基、C1-4鹵代烷基、氨基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-5環(huán)烷基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺�；�、C1-4鹵代烷硫基、C1-4鹵代烷基亞磺�；虲1-4鹵代烷基磺酰基組成的群組；或 其醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑化物或水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些式(I)四唑衍生物和其醫(yī)藥上可接受的鹽，其表現(xiàn)出有用的藥理學(xué)特性，例如，可作為RUP25受體的激動劑。本發(fā)明還提供含有本發(fā)明化合物的醫(yī)藥組合物，以及使用本發(fā)明的化合物和組合物治療代謝相關(guān)疾病的方法，所述代謝相關(guān)疾病包括血脂異常、動脈硬化癥、冠心病、胰島素抵抗、2型糖尿病、X綜合癥和諸如此類病癥。此外，本發(fā)明還提供了本發(fā)明化合物與其它活性劑的組合使用，所述其它活性劑可為例如那些屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑類的活性劑、醛糖還原酶抑制劑、雙胍、HMG-CoA還原酶抑制劑、角鯊烯合成抑制劑、貝特類(fibrate)、LDL分解代謝增強(qiáng)劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑、胰島素分泌增強(qiáng)劑和其類似物。 |
| 國際公布 | 2005-05-19 WO2005/044816 英 |
