| 公開(公告)號 | CN1867569A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480030200.6 |
| 申請日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 作為抗癌劑的6-[(經(jīng)取代的)苯基]三唑并嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.24 US 60/505,544 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏控股公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 張 楠;塞米拉米斯·艾拉爾-卡勞斯蒂昂;阮泰協(xié);吳彥中;佟 偉 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-17 PCT/US2004/030515 |
| 進入國家日期 | 2006.04.14 |
| 專利代理機構 | 北京律盟知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)化合物： 其中： R1選自和視情況經(jīng)R8取代的C6-C8環(huán)烷基； R2為以下基團的部分 n為整數(shù)2、3或4； X為C1或Br； Y為O、S、CH2或NR4； Q選自-NR6R7和-OH； L1和L2各自獨立地為H、F、Cl、Br或CF3； R3為CF3或C2F5； R4和R5各自獨立地為H或C1-C3烷基； R6和R7各自獨立地為H或C1-C3烷基；或 R6和R7在視情況與其各自連接的氮原子相結合時形成具有1-2個氮原子和0-1個氧原子或0-1個硫原子并視情況經(jīng)R8取代的4至6元飽和雜環(huán)；R8為C1-C3烷基； 或其醫(yī)藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及特定6-[(經(jīng)取代的)苯基]三唑并嘧啶化合物或其醫(yī)藥學上可接受的鹽，和含有所述化合物或其醫(yī)藥學上可接受的鹽的組合物，其中所述化合物為適用于治療哺乳動物中癌癥的抗癌劑。此外，本發(fā)明涉及一種治療或抑制哺乳動物中癌腫瘤細胞生長和相關疾病的方法，并且還提供一種治療或預防哺乳動物中需要治療或預防的表現(xiàn)出多藥耐藥性(MDR)或因MDR而呈抗藥性的癌腫瘤的方法，所述方法包含向所述哺乳動物投與有效劑量的所述化合物或其醫(yī)藥學上可接受的鹽。本發(fā)明涉及一種通過促進微管聚合作用來治療或抑制哺乳動物中需要治療或抑制的癌腫瘤細胞生長和相關疾病的方法，所述方法包含向所述哺乳動物投與有效劑量的所述化合物和其醫(yī)藥學上可接受的鹽。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030775 英 |
