| 公開(公告)號 | CN1867334A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480027002.4 |
| 申請日期 | 2004.07.20 |
| 專利名稱 | 作為c-fms激酶抑制劑的喹啉酮衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4704(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4704(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.22 US 60/488,811 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·J·沃爾;M·R·普萊耶;R·J·佩奇;S·米加拉;劉 健;C·R·伊利格;W·張;陳錦生;D·阿斯加里 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-20 PCT/US2004/023423 |
| 進入國家日期 | 2006.03.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)的化合物或其溶劑合物、水合物、互變異構(gòu)體或藥物可接受的鹽： 其中 R1為-H、-C1-6烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、-CORa、-COORa、-CONRaRb或-SO2Ra， R2為苯基、萘基或聯(lián)芳基，所述各基團可任選被一個或多個以下取代基取代：-C1-6烷基、氨基、氨基烷基、雜芳基、鹵素、羥基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、雜芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-SO3R、-SO2NRaRb、-N＝C(Ra)-NRbRc、-CH2NRaRb、-CH2NRaRbNRcRd、-NRaSO2Rb、-NRaCONRbRc或-CH2N(CH2CH2)2NRa；或為含有1-4個選自N、O或S的雜原子的5-7元單環(huán)雜芳環(huán)或單環(huán)雜環(huán)或者8-10元雙環(huán)雜芳環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)，其可任選被一個或多個以下取代基取代：-C1-6烷基、氨基、氨基烷基、雜芳基、鹵素、羥基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、雜芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-SO3Ra、-SO2NRaRb、-N＝C(Ra)-NRbRc、-CH2NRaRb、-CH2NRaRbNRcRd、-NRaSO2Rb、-NRaCONRbRc、-N(Ra)CON(Rb)-烷基-Rc或-CH2N(CH2CH2)2NRa； R3為苯基、萘基、聯(lián)芳基或環(huán)烷基，所述各基團可任選被一個或多個以下取代基取代：-C1-6烷基、-C2-6烯基、氨基、氨基烷基、雜芳基、鹵素、羥基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、雜芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SRa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO3Ra或-SO2NRaRb；或為含有1-3個選自N、O或S的雜原子的5-7元雜環(huán)，其可任選被一個或多個以下取代基取代：-C1-6烷基、-C2-6烯基、氨基、氨基烷基、雜芳基、鹵素、羥基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、雜芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SRa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO3Ra或-SO2NRaRb；或為含有1-4個選自N、O或S的雜原子的5-7元單環(huán)雜芳環(huán)或8-10元雙環(huán)雜芳環(huán)，其可任選被一個或多個以下取代基取代：-C1-6烷基、-C2-6烯基、氨基、氨基烷基、雜芳基、鹵素、羥基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、雜芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SRa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO3Ra或-SO2NRaRb； X為O、S、N(Ra)N(Ra)(Rb)、N(Ra)N(Rb)CORc；和 Y1、Y2、Y3和Y4獨立地為-C(R4)-或-N-， 其中每個R4獨立地為-H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、氨基、氨基烷基、鹵素、羥基、羥烷基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、芳氧基、雜芳氧基、芳基烷氧基、SRa、NRaRb、PhCF3、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-SO3Ra或-SO2NRaRb、-N(Ra)SO2Rb，或 其中兩個獨立的R4取代基與Y1＝Y(jié)2、Y2＝Y(jié)3或Y3＝Y(jié)4結(jié)合在一起形成含有0-3個選自N、O或S的雜原子的5-7元環(huán)、雜環(huán)、芳環(huán)或雜芳環(huán)，其可任選被以下取代基取代：-H、-C1-6烷基、氨基、氨基烷基、鹵素、羥基、羥烷基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、芳氧基、雜芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-N(Ra)SO2Rb、-SO3Ra或-SO2NRaRb， 其中Ra、Rb、Rc和Rd獨立地為氫、烷氧基、烷基、烯基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳烷基或雜芳基，其中除氫以外的任一所述基團可被一個或多個以下取代基取代：-SO2NH2、SO2-烷基或-CO2-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶、特別是c-fms激酶的式I和式II化合物及其溶劑合物、水合物、互變異構(gòu)體或藥物可接受的鹽，其中R1、R2、R3、R5、R6、Y1、Y2、Y3、Y4和X在本發(fā)明說明書中定義。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009967 英 |
