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用于治療糖尿病的雜芳基氨基吡唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 拜爾藥品公司/J·魯多爾夫;P·維肯斯;莊智媛;陳利冰;S·馬努森;A·奧拉格;漆寧
公開(公告)號 CN1946715A  
公開(公告)日 2007.04.11  
申請(專利)號 CN200580012855.5  
申請日期 2005.02.24  
專利名稱 用于治療糖尿病的雜芳基氨基吡唑衍生物  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.27 US 60/548,331;2004.5.20 US 60/572,906  
申請(專利權(quán))人 拜爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·魯多爾夫;P·維肯斯;莊智媛;陳利冰;S·馬努森;A·奧拉格;漆 寧  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2005-02-24 PCT/US2005/005794  
進(jìn)入國家日期 2006.10.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種下式(I)的雜芳基氨基吡唑衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 為選自以下的取代的雜芳族環(huán)基: R為H或(C1-C6)烷基; R1為H, 任選被苯基取代的(C1-C6)烷基,所述苯基任選被鹵素或[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基取代, (C3-C6)烯基, (C3-C6)炔基, (C3-C6)環(huán)烷基,任選被最多兩個選自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、CF3和鹵素, (C1-C3)鹵代烷基,或 苯基,任選被最多兩個選自以下的取代基取代:鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C3)鹵代烷基、(C1-C3)鹵代烷氧基和氰基; R2為H, 鹵素, (C1-C6)烷基, 吡啶基,任選被最多兩個選自以下的取代基取代:(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、鹵素和(C1-C6)烷基, 苯基,任選被最多兩個選自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和鹵素, 嘧啶基, 噻吩基,任選被最多兩個選自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和鹵素, 苯并噻吩基,任選被最多兩個選自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和鹵素,或 呋喃基,任選被最多兩個選自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和鹵素; R3為(C1-C6)烷基, (C3-C6)環(huán)烷基, (C2-C3)鹵代烷基,或 苯基,任選被最多四個選自以下的取代基取代:任選被一個(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基、鹵素、(C1-C3)鹵代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)鹵代烷氧基、(C1-C6)烷硫基和氰基; R4為任選被一個(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基, (C1-C6)烷氧基, (C1-C6)烷硫基, (C1-C3)鹵代烷基, (C1-C3)鹵代烷氧基,或 鹵素; n=0、1、2或3; X為CO2R7、CONR5R6或SO2NH2; R5為H、(C1-C6)烷基、任選被鹵素取代的苯基、或任選在苯環(huán)上被鹵素取代的芐基; R6為H或(C1-C6)烷基; 或者 R5和R6可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成哌啶、嗎啉、硫代嗎啉或哌嗪環(huán),所述哌嗪任選在氮上被(C1-C3)烷基取代; R7為H, (C1-C6)烷基, 芐基,任選在芳環(huán)上被最多兩個選自以下的取代基取代:鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)鹵代烷基、(C1-C3)鹵代烷氧基和(C1-C6)烷硫基; 苯基,任選被最多兩個選自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、鹵素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)鹵代烷基、(C1-C3)鹵代烷氧基和(C1-C6)烷硫基; 前提條件是式(I)化合物不是下列化合物:  
摘要 本發(fā)明涉及雜芳基氨基吡唑化合物、藥物組合物以及治療糖尿病和相關(guān)疾病的方法。  
國際公布 2005-09-22 WO2005/086656 英  
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