| 公開(公告)號 | CN1946715A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012855.5 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 用于治療糖尿病的雜芳基氨基吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,331;2004.5.20 US 60/572,906 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·魯多爾夫;P·維肯斯;莊智媛;陳利冰;S·馬努森;A·奧拉格;漆 寧 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/US2005/005794 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)的雜芳基氨基吡唑衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 為選自以下的取代的雜芳族環(huán)基： R為H或(C1-C6)烷基； R1為H， 任選被苯基取代的(C1-C6)烷基，所述苯基任選被鹵素或[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基取代， (C3-C6)烯基， (C3-C6)炔基， (C3-C6)環(huán)烷基，任選被最多兩個選自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、CF3和鹵素， (C1-C3)鹵代烷基，或 苯基，任選被最多兩個選自以下的取代基取代：鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C3)鹵代烷基、(C1-C3)鹵代烷氧基和氰基； R2為H， 鹵素， (C1-C6)烷基， 吡啶基，任選被最多兩個選自以下的取代基取代：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、鹵素和(C1-C6)烷基， 苯基，任選被最多兩個選自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和鹵素， 嘧啶基， 噻吩基，任選被最多兩個選自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和鹵素， 苯并噻吩基，任選被最多兩個選自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和鹵素，或 呋喃基，任選被最多兩個選自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和鹵素； R3為(C1-C6)烷基， (C3-C6)環(huán)烷基， (C2-C3)鹵代烷基，或 苯基，任選被最多四個選自以下的取代基取代：任選被一個(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基、鹵素、(C1-C3)鹵代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)鹵代烷氧基、(C1-C6)烷硫基和氰基； R4為任選被一個(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基， (C1-C6)烷氧基， (C1-C6)烷硫基， (C1-C3)鹵代烷基， (C1-C3)鹵代烷氧基，或 鹵素； n＝0、1、2或3； X為CO2R7、CONR5R6或SO2NH2； R5為H、(C1-C6)烷基、任選被鹵素取代的苯基、或任選在苯環(huán)上被鹵素取代的芐基； R6為H或(C1-C6)烷基； 或者 R5和R6可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成哌啶、嗎啉、硫代嗎啉或哌嗪環(huán)，所述哌嗪任選在氮上被(C1-C3)烷基取代； R7為H， (C1-C6)烷基， 芐基，任選在芳環(huán)上被最多兩個選自以下的取代基取代：鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)鹵代烷基、(C1-C3)鹵代烷氧基和(C1-C6)烷硫基； 苯基，任選被最多兩個選自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、鹵素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)鹵代烷基、(C1-C3)鹵代烷氧基和(C1-C6)烷硫基； 前提條件是式(I)化合物不是下列化合物： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及雜芳基氨基吡唑化合物、藥物組合物以及治療糖尿病和相關(guān)疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-22 WO2005/086656 英 |
