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作為PPAR活化劑的吡唑基吲哚基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/J·阿克曼;J·埃比;A·賓格尼;U·格雷斯;G·伊爾特;B·庫茵;H-P·馬克;M·梅爾;P·墨爾;M·B·賴特
公開(公告)號 CN1930150A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200580007531.2  
申請日期 2005.02.28  
專利名稱 作為PPAR活化劑的吡唑基吲哚基衍生物  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.9 EP 04100958.0  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·阿克曼;J·埃比;A·賓格尼;U·格雷斯;G·伊爾特;B·庫茵;H-P·馬克;M·梅爾;P·墨爾;M·B·賴特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-02-28 PCT/EP2005/002074  
進(jìn)入國家日期 2006.09.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I的化合物: 其中 R1是氫或C1-7-烷基; R2和R3彼此獨立地是氫、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基; R4和R5彼此獨立地是氫、C1-7-烷基、 C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氰基-C1-7-烷基或氰基; R6、R7、R8和R9彼此獨立地是氫、C1-7-烷基、 C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氰基-C1-7-烷基或氰基; 并且R6、R7和R8中的一個是 其中 R10是氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基或氟代-C1-7-烷基; R11是氫、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基-C1-7-烷基; R12或R13中的一個是氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、C2-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基;和另一個是孤電子對; R14是氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基; R15是芳基或雜芳基;并且 n是1、2或3;和 其所有對映異構(gòu)體及藥用鹽和/或酯。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中R6、R7或R8之一是(II),并且R1到R15和n如說明書中所定義,以及其所有對映異構(gòu)體及藥用鹽和/或酯。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物,它們的制備方法以及用于治療和/或預(yù)防由PPARδ和/或PPARα激動劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。  
國際公布 2005-09-15 WO2005/085235 英  
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