| 公開(公告)號 | CN1995041A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200610169150.0 |
| 申請日期 | 2006.12.18 |
| 專利名稱 | 噠嗪并吲哚類衍生物及其用途 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 沈陽藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 宮 平;趙燕芳;翟 鑫;劉亞婧 |
| 地址 | 110016遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 噠嗪并吲哚類衍生物，其特征在于：為通式I的衍生物，及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物： 其中 R1為氫、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基； X為氫、鹵素原子； A為氫、C1-C4烷基； Z為一個(gè)直接鍵或C1-C6亞烷基； Ar1為苯基、萘基或5-10元雜芳基，所述雜芳基可以含有1-4個(gè)選自Q、N和S的雜原子，且Ar1可任選1-3個(gè)相同或不同的R5取代； m為1-6之間的整數(shù)； Q為-Y-R2-Ar2，或者為 Y為-S-， R2為直接鍵、C1-C6亞烷基； Ar2為苯基、萘基或5-10元雜芳基，所述雜芳基可以含有1-4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子，且Ar2可任選1-3個(gè)相同或不同的R6取代； R3和R4相同或不同，分別獨(dú)立地選自氫、氨基、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，它們可以被1-3個(gè)相同或不同的R5任選取代； 或R3和R4與和它們所連接的氮原子一起形成胍基、5-10元雜環(huán)基或5-10元雜芳基，所述雜環(huán)基和雜芳基除了與R3和R4連接的氮原子外，可以含有1-4個(gè)選自N、O和S的雜原子，除了R3和R4所連接的氮原子外，所述雜環(huán)基任選包括1或2個(gè)碳碳雙鍵或叁鍵，所述雜環(huán)基和雜芳基可以被1-3個(gè)相同或不同的R5任選取代； R5為氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N，N-二C1-C4烷基氨基、(C1-C4)烷基硫基、C1-C4烷基亞磺�；�、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基�；被柞；-C1-C4烷基氨基甲�；�、N，N-二C1-C4烷基氨基甲�；�、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺�；�、N，N-二C1-C4烷基氨基磺�；�、C1-C3亞烷基二氧基，以及選自嗎啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的飽和雜環(huán)基，并且該飽和雜環(huán)基可以帶有1-2個(gè)選自氧代、羥基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基和硝基的取代基； R6為氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N-C1-C4烷基氨基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亞磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲�；�、N-C1-C4烷基氨基甲�；�、N，N-二C1-C4烷基氨基甲�；被酋；-C1-C4烷基氨基磺�；�、N，N-二C1-C4烷基氨基磺�；蛘逺6為 R7、R8相同或不同，分別獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基和C3-C6環(huán)烷基，它們可以被1-3個(gè)相同或不同的R5任選取代，或R7和R8與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元飽和雜環(huán)基，所述飽和雜環(huán)基除了與R7和R8連接的氮原子外，可以含有1-3個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子，可以被1-3個(gè)相同或不同的R5任選取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了噠嗪并吲哚類衍生物及其用途，具體地涉及通式I所示的噠嗪并吲哚類衍生物，及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物，和以該化合物為主要活性成分的藥物組合物。其中取代基R1、A、Z、Ar1、Q、X和m具有在說明書中給出的含義。該衍生物的制備工藝簡單、穩(wěn)定，所制備的式I的衍生物和其組合物可用于制備預(yù)防和/或治療癌癥和其它增生性疾病的藥物。 |
| 國際公布 |
