| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\調(diào)血脂藥及抗動(dòng)脈粥樣化藥 |
| 英文名 | Fluvastatin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品藥用其鈉鹽，淡黃色至淡黃褐色粉末；無臭，在甲醇中易溶，在水、乙醇中溶解，在丙酮、乙醚中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療飲食療法不能控制的高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為全合成親水性的調(diào)節(jié)膽固醇藥。在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，繼而使低密度脂蛋白受體合成增加，從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的低密度脂蛋白膽固醇的分解和其從血中清除，本品還抑制極低密度脂蛋白膽固醇的合成從而減少低密度脂蛋白膽固醇的生成。以上主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還可降低血甘油三酯水平和升高血高密度脂蛋白膽固醇水平。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服后吸收迅速而完全，吸收率約98%。因有廣泛首關(guān)效應(yīng)。故生物利用度僅為19%-29%。本品本身具有活性，在肝內(nèi)經(jīng)水解、N去�；唉卵趸x，主要代謝產(chǎn)物無活性。本品蛋白結(jié)合率為98%。達(dá)峰時(shí)間為0.5-0.7小時(shí)，半衰期約為1.2h（范圍0.5-3.1h)。本品主要經(jīng)肝清除，90%以上從糞便排出，6%從腎排出。本品的最大降膽固醇作用在4周內(nèi)達(dá)到。 |
| 劑型 | 膠囊,片劑 |
| 規(guī)格 | 膠囊劑、片劑：20mg、40mg。 |
| 用法用量 | 成人口服每次20-40mg，每日1次，臨睡前服用。劑量可在4周后按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每日80mg。 |
| 不良反應(yīng) | 1．少見的反應(yīng)有：肌痛，背痛。其他地汀類藥治療時(shí)出現(xiàn)的肌炎、骨骼肌溶解在本品尚未有報(bào)道。 2．較少見的反應(yīng)有：失眠。 3．較多見的反應(yīng)有：腹瀉、脹氣、眩暈、頭痛、惡心、皮疹、食欲缺乏、便秘、腹痛。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．在大鼠，給9-35倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)生增加。 2．已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。 3．在動(dòng)物中尚未發(fā)現(xiàn)本品致胎兒畸形，但在孕婦的安全性未確立，故不推薦使用。 4．因本品治療時(shí)可排入乳汁，其濃度為血中的一半，故不推薦用于哺乳期婦女。 5．在兒童中有限的應(yīng)用本品雖未見異常，但長期安全性未確立。 6．有活動(dòng)性肝病時(shí)禁用。 7．應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和膽紅素可能增高，有肝病史者用本品治療期間應(yīng)定期監(jiān)測肝功能。 8．對(duì)本品過敏者禁用，對(duì)其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 9．應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 10．用藥期間應(yīng)隨訪檢查血膽固醇、肝功能試驗(yàn)和肌酸磷酸激酶。 11．藥物相互作用：（1)與抗凝藥同用可使凝血酶原時(shí)間延長。（2)考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服前者4小時(shí)后服本品。（3)本品與西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑以及吉非羅齊同用可使本品血濃度增高，不良反應(yīng)增加。 12．在應(yīng)用本品調(diào)血脂治療時(shí)須同時(shí)采用飲食治療。 13．用本品過程中如有氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)3倍正常高限，或肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎，應(yīng)停用本品。 14．腎功能減退時(shí)本品劑量應(yīng)減少。 15．本品可在空腹時(shí)或進(jìn)餐時(shí)服用。 16．本品制劑含藥量與劑量是以氟伐他汀基質(zhì)而不以其鈉鹽計(jì)算。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
