| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 解毒藥物\有機(jī)磷酸酯類中毒解毒藥及其他解毒藥 |
| 英文名 | Flumazenil |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無(wú)色透明液體，在醋酸乙酯或乙醚中可形成結(jié)晶，熔點(diǎn)199-200℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品用于逆轉(zhuǎn)苯二氮(艸卓)類的中樞鎮(zhèn)靜作用。 1．用于手術(shù)患者使用苯二氮(艸卓)類誘導(dǎo)和維持全身麻醉后再用本品以終止其作用。 2．用于苯二氮(艸卓)類藥物中毒的診斷與解毒。當(dāng)原因不明的神志喪失患者可試用本藥，用以鑒別苯二氮(艸卓)類及其它藥物中毒或腦損傷。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為苯二氯(艸卓)類選擇性拮抗藥。通過(guò)中樞苯二氮(艸卓)受體結(jié)合部位和苯二氮(艸卓)類藥物（Benzodiazepines，BZs)相互作用拮抗BZs的中樞藥理作用。 本品部分拮抗丙戊酸鈉的抗驚厥作用�？蓽p輕手術(shù)后惡心和嘔吐程度或減少對(duì)鎮(zhèn)痛藥的需要。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品主要在體內(nèi)代謝成無(wú)活性的游離羧酸和相應(yīng)的葡萄糖醛酸，總血漿清除率平均為1L/min，平均清除t1/2為53分鐘，肝硬化患者的清除t1/2和口服生物利用度增加，總體清除率降低。 本品在腦內(nèi)分布的研究表明，本品由灰質(zhì)結(jié)構(gòu)攝取，在大腦皮質(zhì)內(nèi)滯留率最高，而結(jié)合程度最高的是枕骨部分的大腦皮質(zhì)，其后依次為額部，小腦、丘腦，紋狀體和橋腦等處。本品在腦內(nèi)不被代謝，血循環(huán)中本品的水溶性代謝產(chǎn)物不能通過(guò)血腦屏障。 靜脈給藥時(shí)，本品血漿濃度呈線性分布，禁食時(shí)靜脈內(nèi)輸注各0.1、1和3mg時(shí)的穩(wěn)態(tài)血藥濃度各為6.13和39μg/L。如果同時(shí)進(jìn)食，血藥濃度下降1/3，本品血漿濃度迅速下降與其對(duì)BZs的拮抗作用降低呈平行關(guān)系。所以臨床上為維持本品的有效血藥濃度和療效需反復(fù)多次地注射或靜滴給藥（24μg/min或1.44mg/h)。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：5ml：0.5mg，10ml：1mg。 |
| 用法用量 | 本品可用0.9%氯化鈉，0.45%氯化鈉或5%葡萄糖液稀釋后靜脈滴注，也可與其它復(fù)蘇藥同時(shí)應(yīng)用。 本品用于BZs中毒的急救時(shí)，靜注的初劑量為0.3mg。如在60秒鐘內(nèi)未達(dá)到要求的清醒程度，可重復(fù)注射本品，直到患者清醒或總劑量達(dá)21mg。如又出現(xiàn)倦睡，可靜滴0.1-0.4mg/h，滴注速率應(yīng)根據(jù)病情調(diào)節(jié)，直到達(dá)到要求的清醒程度。 如在麻醉后使用，建議初劑量為15秒鐘內(nèi)靜注0.2mg。如在開(kāi)始靜注后60秒鐘內(nèi)未達(dá)到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要時(shí)可每隔60秒鐘重復(fù)注射一次，直到總劑量達(dá)1mg。通常使用0.3-0.6mg。在給予本品前連用BZs數(shù)周的患者，快速注射本品可引起戒斷癥狀，此時(shí)可通過(guò)緩慢靜注地西泮5mg或咪達(dá)唑侖5mg緩解。 |
| 不良反應(yīng) | 本品對(duì)肝、腎功能無(wú)損害作用，用藥后偶有潮紅、惡心、嘔吐，但癥狀輕微和短暫。個(gè)別患者在使用本品后產(chǎn)生一種瀕死感，這是一種嚴(yán)重的主觀不良反應(yīng)�？焖僮⑸浔酒放家�(jiàn)焦慮，心悸和恐懼感。上述不良反應(yīng)出現(xiàn)一般不需要特殊處理。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2．妊娠前3個(gè)月不應(yīng)使用本品。 3．術(shù)后，當(dāng)外周肌肉松弛藥的作用消失前，不應(yīng)注射本品。 4．在給予本品后24小時(shí)內(nèi)患者所攝入的BZs的作用有可能重新出現(xiàn)，因此告誡患者在此期間內(nèi)不宜從事危險(xiǎn)的作業(yè)或駕駛車輛。 |
| 貯藏 | 陰涼處保存。 |
| 備注 |
