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阿昔洛韋

  
中西藥分類 西藥
作用分類 ?朴盟幬颸眼科用藥\抗感染藥
英文名 Aciclovir(ACV)
漢語拼音
別名 無環(huán)鳥苷 Acyclovir,Acycloguanosine,Zovirax
藥物組成
性狀
功效
主治 滴眼液或眼膏點眼治療單皰病毒性角膜炎帶狀皰疹病毒性角結膜炎和眼瞼皮炎;結膜下注射或全身用藥(口服或靜滴)治療單皰病毒性葡萄膜炎、視網(wǎng)膜脈絡膜炎急性視網(wǎng)膜壞死。
用途
方解
藥理作用 1.ACV在組織培養(yǎng)中對單純皰疹病毒(HSV)具有強力和高度選擇性的抗病毒作用?笻SV-1的ID50(半數(shù)抑制劑量)為0.1-0.15μm,抗HSV-2的ID50為1.62μm;此外還能抑制帶狀皰疹病毒(ID503.75μm),對巨細胞病毒和EB病毒作用很弱(ID50均大于100μm);ACV對牛痘病毒、腺病毒和RNA病毒無作用。 2.動物實驗證明ACV對單皰病毒性眼癥(角膜炎、葡萄膜炎、視網(wǎng)膜脈絡膜炎等),單皰病毒性皮炎、陰道炎和腦炎等均有治療作用。 3.細胞培養(yǎng)和動物實驗表明ACV能抑制鴨乙肝病毒DNA聚合酶,和治療鴨乙型肝炎和土撥鼠肝炎有一定療效。 4.ACV與環(huán)胞苷、干擾素合用有協(xié)同作用;與丙氧鳥苷、膦甲酸、酞丁安等合用具相加作用。單皰病毒易對ACV產(chǎn)生耐藥性。ACV與碘苷、環(huán)胞苷、丙氧鳥苷間無交叉耐藥性。ACV與其他抗HSV藥物合用(如環(huán)胞苷等)可延緩耐藥株的產(chǎn)生。
體內(nèi)過程 ACV具有良好的眼內(nèi)通透性。 1.口服,每次400mg,1日5次,房水濃度為7.4μg/ml。 2.3%ACV眼膏點眼,房水濃度達17μg/ml。 3.0.1%ACV溶液點眼30分鐘后,角膜濃度30.94μg/g,房水6.39μg/ml;點眼后6小時角膜濃度12.53μg/g,房水0.15μg/ml。
劑型 眼用制劑
規(guī)格 滴眼劑:0.1%,8ml:8mg。
用法用量 滴眼液點眼,每次1-2滴,一日4-6次,或遵醫(yī)囑;眼膏點眼,一日2-3次,結膜下注射,0.5-1mg/0.5ml,每日或隔日一次。
不良反應 1.全身用藥引起的不良反應主要有: (1)ACV主要經(jīng)腎排泄,由于溶解度低而易析出結晶,刺激腎小球,造成可逆性腎損害; (2)引起可逆性骨髓毒性、腹瀉、致畸、致突變; (3)ACV靜注,由于溶液pH高(10-11)易造成局部刺激和靜脈炎。 2.眼局部用藥引起的不良反應: (1)0.1%溶液點眼對眼無不適和任何不良反應; (2)3%眼膏點眼,少數(shù)病人可產(chǎn)生淺點狀角膜病變(發(fā)生率12.6%)、燒灼、刺激感(5.1%)、結膜充血(0.3%)、濾泡性結膜炎(0.3%)、眼瞼過敏(0.3%)和淚點閉塞(0.15%)等。
注意事項 1.ACV水溶性差,0.1%滴眼液在寒冷氣候易于析出結晶,有時需加熱使溶解。 2.靜脈注射ACV鈉鹽針劑需用葡萄糖氯化鈉輸液稀釋溶解,藥液pH偏堿,靜脈點滴時注意勿使漏出以免引起靜脈炎和局部組織壞死。
貯藏 避光、密閉保存。
備注
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