替諾昔康

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替諾昔康

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗炎鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

替諾昔康

英文名稱：

Tenoxicam

藥物別名：

序號(hào)

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	栓劑	20mg
2	片劑	10mg，20mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品對(duì)大白鼠佐劑關(guān)節(jié)炎、溫度性水腫和緩激肽所致毛細(xì)血管滲透性增加的療效優(yōu)于雙氯滅痛，對(duì)肉芽腫的療效優(yōu)于消炎痛。在其它動(dòng)物模型中，本品的活性與炎痛喜康相同。本品鎮(zhèn)痛活性強(qiáng)，起效快，作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。在苯醌引起的動(dòng)物扭體試驗(yàn)，其作用強(qiáng)度為消炎痛、雙氯滅痛的11倍，但它對(duì)前列腺素合成的影響很微弱，在動(dòng)物試驗(yàn)中，本品的退熱活性與消炎痛相當(dāng)，比阿司匹林強(qiáng)得多，而比炎痛喜康、雙氯滅喜康、雙氯滅痛和萘普生弱，根據(jù)致潰瘍中間劑量和消炎中間劑量之比，本品對(duì)大白鼠的治療指數(shù)優(yōu)于炎痛喜康、消炎痛、甲滅酸、雙氯滅痛、氯芐唑丙酸和阿司匹林。
健康受試者日服20或40mg本品后大便潛血，比日服3.6g阿司匹林腸溶片后的大便潛血少得多，但是，本品和炎痛喜康日劑量均為20mg時(shí)，大便潛血無(wú)明顯差異。

藥動(dòng)學(xué)：

口服后0.5～2小時(shí)達(dá)平均最高血漿濃度。生物利用率，口服時(shí)約100％，直腸給藥時(shí)為80％，口服單劑量本品20mg和40mg后，平均血漿峰濃度分別約為2mg/L和4mg／L，雖然食物和抗酸劑延緩本品吸收和降低血漿峰濃度，但不影響本品總吸收率。日服本品20mg，10～12天后血漿濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)(約1mg／L)，健康受試者的表觀分布容積為0.15L／kg；平均半衰期為60～75小時(shí)，血漿清除率為0.1～0.25L/h。體外，與人血漿蛋白結(jié)合率＞99％，易穿透骨關(guān)節(jié)炎或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者關(guān)節(jié)滑囊。約2/3劑量見(jiàn)于尿中，1/3劑量為失活代謝物，見(jiàn)于糞中，在膽汁中無(wú)原形藥物分泌，主要代謝物是5-羥基物，在尿中約1/3劑量是這種代謝物。研究表明，本品藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、性別、腎功能、肝病或風(fēng)濕病的影響。

適應(yīng)癥：

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，關(guān)節(jié)外風(fēng)濕病，關(guān)節(jié)炎強(qiáng)直性脊椎炎和急性痛風(fēng)。

用法用量：

口服劑或栓劑每天20mg。痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作時(shí)，每天40mg連服2天，后日服20mg，連服5天。

不良反應(yīng)：

常見(jiàn)不良反應(yīng)是胃腸道障礙，即上腹痛、惡心、消化不良、嘔吐。日服20mg時(shí)發(fā)生率約7.6％；其次是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈，但發(fā)生率低；罕見(jiàn)皮疹、蕁麻疹或下肢浮腫，只有一例發(fā)生消化道潰瘍；然而同服甲氰咪胍，病人則能耐受。4000多例用本品治療，不良反應(yīng)占7.5％。

相互作用：

羧苯磺胺明顯增加本品的清除率(P＜ 0.025)。有報(bào)道本品使抗凝劑華法令和苯丙香豆素的活性明顯增強(qiáng)，阿司匹林會(huì)使平均最低穩(wěn)態(tài)血漿濃度下降，本品血漿清除率隨之升高。

注意事項(xiàng)：

療效評(píng)價(jià)：

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