替諾昔康

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替諾昔康

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗炎鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

替諾昔康

英文名稱：

Tenoxicam

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	栓劑	20mg
2	片劑	10mg，20mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

本品對大白鼠佐劑關節(jié)炎、溫度性水腫和緩激肽所致毛細血管滲透性增加的療效優(yōu)于雙氯滅痛，對肉芽腫的療效優(yōu)于消炎痛。在其它動物模型中，本品的活性與炎痛喜康相同。本品鎮(zhèn)痛活性強，起效快，作用持續(xù)時間長。在苯醌引起的動物扭體試驗，其作用強度為消炎痛、雙氯滅痛的11倍，但它對前列腺素合成的影響很微弱，在動物試驗中，本品的退熱活性與消炎痛相當，比阿司匹林強得多，而比炎痛喜康、雙氯滅喜康、雙氯滅痛和萘普生弱，根據(jù)致潰瘍中間劑量和消炎中間劑量之比，本品對大白鼠的治療指數(shù)優(yōu)于炎痛喜康、消炎痛、甲滅酸、雙氯滅痛、氯芐唑丙酸和阿司匹林。
健康受試者日服20或40mg本品后大便潛血，比日服3.6g阿司匹林腸溶片后的大便潛血少得多，但是，本品和炎痛喜康日劑量均為20mg時，大便潛血無明顯差異。

藥動學：

口服后0.5～2小時達平均最高血漿濃度。生物利用率，口服時約100％，直腸給藥時為80％，口服單劑量本品20mg和40mg后，平均血漿峰濃度分別約為2mg/L和4mg／L，雖然食物和抗酸劑延緩本品吸收和降低血漿峰濃度，但不影響本品總吸收率。日服本品20mg，10～12天后血漿濃度達穩(wěn)態(tài)(約1mg／L)，健康受試者的表觀分布容積為0.15L／kg；平均半衰期為60～75小時，血漿清除率為0.1～0.25L/h。體外，與人血漿蛋白結合率＞99％，易穿透骨關節(jié)炎或類風濕性關節(jié)炎患者關節(jié)滑囊。約2/3劑量見于尿中，1/3劑量為失活代謝物，見于糞中，在膽汁中無原形藥物分泌，主要代謝物是5-羥基物，在尿中約1/3劑量是這種代謝物。研究表明，本品藥代動力學不受年齡、性別、腎功能、肝病或風濕病的影響。

適應癥：

類風濕性關節(jié)炎，骨關節(jié)炎，關節(jié)外風濕病，關節(jié)炎強直性脊椎炎和急性痛風。

用法用量：

口服劑或栓劑每天20mg。痛風性關節(jié)炎急性發(fā)作時，每天40mg連服2天，后日服20mg，連服5天。

不良反應：

常見不良反應是胃腸道障礙，即上腹痛、惡心、消化不良、嘔吐。日服20mg時發(fā)生率約7.6％；其次是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，如頭痛、頭暈，但發(fā)生率低；罕見皮疹、蕁麻疹或下肢浮腫，只有一例發(fā)生消化道潰瘍；然而同服甲氰咪胍，病人則能耐受。4000多例用本品治療，不良反應占7.5％。

相互作用：

羧苯磺胺明顯增加本品的清除率(P＜ 0.025)。有報道本品使抗凝劑華法令和苯丙香豆素的活性明顯增強，阿司匹林會使平均最低穩(wěn)態(tài)血漿濃度下降，本品血漿清除率隨之升高。

注意事項：

療效評價：

...

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