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縮宮素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 ?朴盟幬颸婦產(chǎn)科用藥\子宮收縮及舒張藥
英文名 Oxytocin
漢語拼音
別名 催產(chǎn)素,Pitocin
藥物組成 H—半胱——異亮—谷氨酰胺(NH2)—門冬酰胺(NH2)—半胱—脯—亮—甘—NH2 1 2 3 4 5 6 7 8 9。 本品為含硫硫鍵的9個氨基酸組成的肽。6個氨基酸組成的環(huán)狀結(jié)構(gòu)與3個氨基酸構(gòu)成的側(cè)鏈結(jié)構(gòu),為其發(fā)揮特異性興奮子宮作用所必要。
性狀 無色透明注射液。為人工合成,其結(jié)構(gòu)與人體垂體后葉產(chǎn)生的天然催產(chǎn)素相同。與抗利尿素結(jié)構(gòu)極為相似,僅相差第3與8位二個氨基酸。
功效
主治 1.產(chǎn)前 由于母體或胎兒情況需盡早結(jié)束妊娠,可以用于誘發(fā)宮縮(引產(chǎn))或增強宮縮(催產(chǎn))。 (1)引產(chǎn):妊高征、糖尿病胎膜早破、過期妊娠等。 (2)刺激或加強宮縮:宮縮乏力。 (3)不全流產(chǎn)或難免流產(chǎn)的輔助治療:刮宮為主要治療手段,縮宮素可促進(jìn)子宮收縮減少失血。晚期流產(chǎn)可排空子宮。 (4)催產(chǎn)素激惹試驗(OCT):通過縮宮素引起宮縮,對胎兒的一過性缺氧負(fù)荷判斷胎兒反應(yīng)性及其儲備能力。 2.產(chǎn)后 主要用于第三產(chǎn)程,胎兒娩出后肌注10u以預(yù)防出血。在用于治療產(chǎn)后出血時可以肌注及靜點。
用途
方解
藥理作用 藥理作用與天然催產(chǎn)素相同,能直接興奮子宮平滑肌,刺激其節(jié)律性收縮,增加頻率與提高肌張力。子宮對催產(chǎn)素的敏感性隨妊娠進(jìn)展而增高,孕末期最高。 催產(chǎn)素通過增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子而促進(jìn)收縮。子宮肌層中有特殊催產(chǎn)素受體,妊娠期中催產(chǎn)素受體濃度逐漸增加,在足月臨產(chǎn)早期達(dá)最高峰,受體濃度為非妊娠或子宮的100倍。在妊娠早期應(yīng)用縮宮素需要很大劑量才可引起子宮收縮,到妊娠晚期只需稀釋后緩慢靜脈點滴小量即可。 婦女對所用縮宮素劑量的反應(yīng)個體差異很大,取決于子宮催產(chǎn)素受體濃度。此外,由于縮宮素與垂體后葉的加壓抗利尿素的結(jié)構(gòu)僅有二個氨基酸不同,所以大量應(yīng)用縮宮素時,可出現(xiàn)增壓及抗利尿特性,醫(yī)生應(yīng)該警惕。 另外,縮宮素還可通過作用于乳腺腺泡周圍的肌上皮細(xì)胞促進(jìn)乳汁分泌。
體內(nèi)過程 口服后可被胃腸道消化酶破壞,故必須注射給藥。肌注吸收良好,3-5分鐘生效,持續(xù)2-3小時,靜脈點滴生效更快,但維持時間亦短,血漿t1/2約為3-5分鐘。進(jìn)入體內(nèi)后分布在細(xì)胞外液,小量藥物可能達(dá)到胎兒循環(huán)。有效成分大部分經(jīng)肝、腎迅速破壞,僅極小量以原形由尿排出。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:1ml:10u。
用法用量 根據(jù)子宮反應(yīng)性而異。 1.引產(chǎn)或催產(chǎn) 靜脈點滴為唯一可接受的方法,準(zhǔn)確控制進(jìn)藥速度十分重要,為安全使用最好有輸液泵,并經(jīng)常監(jiān)測宮縮強度與胎心率。如出現(xiàn)宮縮過強,立即停止滴入,則宮縮刺激可迅速消除。一般用量為1u縮宮素用100ml液體稀釋,通常為5u加入500ml5%葡萄糖液中充分混勻。最好用三通接管同時連接二套輸液系統(tǒng),先用不含縮宮素的溶液調(diào)節(jié)好滴速、再轉(zhuǎn)換含縮宮素的溶液。開始劑量不應(yīng)大于1-2mu/min,從每分鐘8滴開始,15分鐘后根據(jù)宮縮反應(yīng)情況,逐漸增加滴速直至出現(xiàn)正常宮縮為止。同時應(yīng)監(jiān)測胎心率、子宮張力、宮縮頻率、持續(xù)時間及強度,如出現(xiàn)子宮過度刺激或胎兒窘迫,立即停藥。 2.產(chǎn)后出血 胎兒娩出后立即肌注10u;蛲瑫r將10-40u溶于500-1000ml液體中靜滴。 3.不全流產(chǎn)或難免流產(chǎn) 立即肌注10u,必要時30分鐘后重復(fù),亦可靜滴給藥。
不良反應(yīng) 據(jù)報告母體有下列不良反應(yīng):過敏、心律失常、惡心、嘔吐、室性早搏。藥物過量或過敏可導(dǎo)致妊娠子宮高張性、痙攣性、強直性收縮甚或子宮破裂。胎兒可由于宮縮過強引起宮內(nèi)缺氧、窒息,甚至死亡。有報告嬰兒出生5分鐘時,低Apgar評分、新生兒黃疸。
注意事項 1.用于引產(chǎn)或催產(chǎn),只能在醫(yī)院中有適當(dāng)監(jiān)護(hù)條件下稀釋后靜脈點滴給藥。必須由受過訓(xùn)練的醫(yī)務(wù)人員嚴(yán)密監(jiān)護(hù),正確遵照使用方法,劑量根據(jù)宮縮反應(yīng)情況逐漸增加,發(fā)現(xiàn)宮縮過強立即停止點滴。 2.嚴(yán)格掌握指征,禁用于有頭盆不稱、子宮疤痕、胎位不正、子宮過度擴張的病例。
貯藏 2-10℃保存有效期2年,26℃以下貯存不超過3個月。
備注
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