匹萊霉素
          
        
    
          藥物類別:
         抗腫瘤藥
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匹萊霉素

藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗腫瘤抗生素
藥物名稱:
匹萊霉素
英文名稱:
Peplomycin
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
培萊霉素
2
派萊霉素
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
注射劑(粉) 5mg;10mg
成份/化學結構:
序號
成份 化學結構
1
Peolomycin
藥理作用:
BLM的衍生物已有300多個,其中發(fā)現(xiàn)PLM較強,毒性較小。PLM的抗腫瘤譜廣,對多種實驗動物腫瘤有抑制作用。與BLM比較,其抗瘤活性為BLM的2倍。臟器內(nèi)的藥物濃度為BLM的1.5倍。對肺毒性較小,其肺纖維化發(fā)生率少1/3,程度輕l/4。見效快,可縮短給藥時間,且對淋巴結轉移灶有效。
藥動學:
給正常大鼠靜注3H-PLM后迅速吸收,注后30分鐘血中濃度達最高峰,注藥后24小時尿中排出91.9%,大便中排出1.9%。給頭頸部癌病人1次靜注10mg,其血中濃度峰值需15分鐘,2~3小時后從尿中回收原注射量的25%~50%。動物實驗表明,藥物濃度分布依次為皮膚、癌腫、肺、淋巴、食管、胃、前列腺等。

適應癥:

1.頭頸部鱗癌、皮膚癌、惡性淋巴瘤。
2.肺癌前列腺癌惡性黑色素瘤。

用法用量:
1.靜注起初為一次5mg,2次后改為一次lOmg,溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射液10~20ml,每周2~3次,一周20~30mg為準,總量為150~200mg。
2.肌注一次5~lOmg,溶于生理鹽水2~3ml,避開神經(jīng)注射。
3.動脈注射或滴注一次5~lOmg,溶于加有肝素等抗凝劑的生理鹽水5~25ml。
4.胸腔注射一次20mg,每周2次。
5.局部注射一次5~10mg,注入腫瘤內(nèi)。
以上總劑量可參照靜注總量,也可根據(jù)病情變化調(diào)整劑量。
不良反應:
約1/3的病人無明顯毒副作用。
1.肺部毒性肺部癥狀和肺纖維化比BLM較少且輕,但仍有7.3%的病人發(fā)生,尤其年齡大伴有肺部疾患者易發(fā)生。防治同BLM。
2.其他發(fā)熱與不適發(fā)生率為24.4%,脫發(fā)者24.2%,食欲不振與體重下降者為23.4%,口腔炎為12.6%,乏力12.1%,皮膚硬化癥10.1%。幾乎未見肝腎損害,未發(fā)現(xiàn)貧血與白細胞減少。
相互作用:
注意事項:
1.對BLM、PYM、PLM過敏及肺功能嚴重障礙者應禁用。
2.對性腺有一定影響,小兒用時應慎重。
3.用過上述藥物產(chǎn)生較大毒性者應慎用。
療效評價:
用于治療頭頸部鱗癌,有效率為49.8%(114/229),其中以治療舌癌、口底癌頰粘膜癌的效果較好,有效率為60%-70%,皮膚癌有效率74.3%(26/35),惡性淋巴瘤有效率90.0%(18/20),肺癌有效率為11.8%(2/17),前列腺癌和惡性黑色素瘤也有一定療效。

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