西諾沙星
萘啶酸
氟喹諾酮類
環(huán)丙沙星
諾氟沙星
依諾沙星
氧氟沙星
格帕沙星
司帕沙星
左旋氧氟沙星
托法沙星
洛美沙星
喹諾酮和氟喹諾酮類是殺菌劑,它對DNA的螺旋酶有抑制作用。較老的喹諾酮,萘啶酸和西諾沙星,僅對腸桿菌屬有作用,而對革蘭氏陽性球菌,綠膿桿菌或厭氧菌無作用。而且細菌能很快產(chǎn)生耐藥;僅用在尿路感染中。
氟喹諾酮類對腸桿菌屬有更強的活性,而且對葡萄球菌,綠膿桿菌,支原體,衣原體及某些鏈球菌有效,但除托法沙星以外,對厭氧菌均無效。氧氟沙星,左旋氧氟沙星,格帕沙星,托法沙星和司帕沙星對革蘭氏陽性球菌有最佳活性。已注意到耐藥性,尤其是對綠膿桿菌和耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌。一般來講,對一種氟喹諾酮耐藥,也就對所有氟喹諾酮耐藥。諾氟沙星口服吸收極少;而其他氟喹諾酮類口服吸收好,所達到的血濃度足以治療系統(tǒng)感染。
藥理學 喹諾酮類除了環(huán)丙沙星,氧氟沙星,托法沙星和左旋氧氟沙星以外,均只有口服制劑。給藥后廣泛分布于大部分體液和組織。但諾氟沙星不能達到有效血濃度來治療系統(tǒng)感染。喹諾酮類在肝臟變化代謝,經(jīng)尿排出。
適應(yīng)證 所有喹諾酮和氟喹諾酮類均用于治療尿路感染。氟喹諾酮類對細菌性前列腺炎和除了由難辨梭狀芽胞桿菌引起的細菌性腹瀉有效;對淋病和軟下疳也有效。除諾氟沙星以外,氟喹諾酮類可用于肺炎,皮膚和軟組織感染及由敏感細菌引起的骨髓炎。氧氟沙星經(jīng)證明可治療沙眼衣原體引起的感染。醫(yī).學全.在.線網(wǎng)站zxtf.net.cn
不良反應(yīng) 嚴重的不良反應(yīng)少見。約5%的患者有胃腸道副反應(yīng),如惡心,嘔吐和食欲不振。腹瀉,白細胞減少,貧血,皮疹和光敏感少見。有些影響到腱鞘炎,包括跟腱斷裂,與氟喹諾酮的應(yīng)用有關(guān)。腎毒性少見。少于5%的患者有中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用,通常表現(xiàn)為輕度頭痛,睡眠障礙,眩暈或情緒改變。癲癇少見,但這些藥物在有抽搐或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常的患者中應(yīng)避免使用。目前氟喹諾酮對于兒童和孕婦是禁忌證,但進一步的研究正在進行。伊諾沙星(程度較輕),環(huán)丙沙星和其他氟喹諾酮類可提高茶堿水平。洛美沙星是氟喹諾酮類中最易引起光敏感者。含有鎂或鋁的抗酸藥在服用喹諾酮類4小時內(nèi)使用,會干擾其吸收。司帕沙星和格帕沙星不能與引起QT間期延長的藥物合用。
用法和劑量 萘啶酸口服劑量成人為1g,每日4次,兒童為每日55mg/kg,分4次服用。西諾沙星口服給藥,成人劑量為每日1g,分2~4次服用。諾氟沙星成人口服劑量為400mg,每日2次。環(huán)丙沙星口服劑量成人為250~750mg,每日2次,靜脈劑量為200~400mg,每12小時1次。氧氟沙星成人口服或靜脈用藥劑量為200~400mg,每日2次。伊諾沙星成人口服劑量為200~400mg,每12小時1次。諾美沙星成人劑量為每日1劑400mg。司帕沙星首劑400mg口服,以后每日200mg,連用10日。格帕沙星口服每日1劑400~600mg。托法沙星口服每日1劑100~200mg,或用alatrofloxacin甲磺酸鹽形式靜脈注射首劑200mg或300mg,以后每日1劑200mg。