磺胺類是合成的抑菌藥，抗菌譜廣，對大多數(shù)革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細(xì)菌有效。但個(gè)別菌種的菌株可能對其耐藥�；前奉愅ㄟ^競爭性抑制葉酸代謝循環(huán)中的對氨基苯甲酸而抑制細(xì)菌性增殖。細(xì)菌對各種磺胺類藥物的敏感性都相同，對一種磺胺類耐藥意味著對所有的磺胺類藥物耐藥。
大多數(shù)磺胺類藥物經(jīng)口服吸收良好。但可溶性磺胺鹽類為強(qiáng)堿性，對組織有刺激作用，故難以用于胃腸外途徑。
磺胺藥可廣泛分布于所有組織。在胸腔，腹腔，滑膜及眼球內(nèi)液中可達(dá)高濃度。腦膜炎時(shí)腦脊液能達(dá)到高濃度，但這些藥已不再用于治療腦膜炎。膿液可抑制其抗菌活性。
磺胺藥主要在肝臟中代謝成乙酰化物和葡萄糖醛酸苷，兩者均無治療作用。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過由腎臟排泄，由腎小管排泌或重吸收的量甚微。孕婦應(yīng)用這些藥物時(shí)，高濃度的藥物會(huì)進(jìn)入胎兒體內(nèi)�；前奉惻c血清蛋白的結(jié)合是松散和可逆的，結(jié)合率的變化較多。因結(jié)合狀態(tài)下的磺胺無活性，且無彌散作用，故其結(jié)合程度影響其抗菌效果，分布和排泄。
由于多數(shù)磺胺類藥物，特別是其乙酰化代謝物溶解度低，故可在腎小管內(nèi)沉積。一般應(yīng)選用溶解性較大的同型藥物，如磺胺異噁唑和磺胺甲噁唑，且患者應(yīng)充分飲水。為避免發(fā)生結(jié)晶尿和腎臟損害，液體攝入量應(yīng)充分，使每日尿量不少于1200～1500ml。腎功能不全時(shí)禁用磺胺藥。
適應(yīng)證
目前磺胺類用于尿路感染，諾卡放線菌病，與乙胺嘧啶合用治療弓形蟲病，代替青霉素預(yù)防風(fēng)濕熱，作為腦膜炎球菌感染的預(yù)防藥，用于治療潰瘍性結(jié)腸炎(柳氮磺胺吡啶)，治療灼傷(磺胺嘧啶銀或磺胺米隆)，治療耐氯喹的惡性瘧原蟲感染，及與甲氧芐啶聯(lián)合應(yīng)用(見下文)。
磺胺異噁唑和磺胺甲噁唑是治療尿路感染的主要藥物。磺胺嘧啶因易引起結(jié)晶尿而很少應(yīng)用。
不良反應(yīng)
包括胃腸道反應(yīng)，如惡心，嘔吐和腹瀉；過敏反應(yīng)，如皮疹，Stevens-John-son綜合征(參見第118節(jié)多形性紅斑)，靜脈炎，血清病，過敏癥和血管性水腫；結(jié)晶尿，少尿和無尿；血液系統(tǒng)反應(yīng)，如正鐵血紅蛋白血癥，粒細(xì)胞增多癥，血小板減少癥，新生兒核黃疸和G6PD缺乏患者的溶血性貧血；光敏癥；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如周圍神經(jīng)炎，失眠和頭痛。長效磺胺比短效磺胺更易引起Stevens-Johson綜合征。因磺胺藥可將膽紅素從白蛋白結(jié)合狀態(tài)置換出來，故孕婦或新生兒應(yīng)用磺胺藥可引起核黃疸。因此臨產(chǎn)孕婦或新生兒應(yīng)禁用磺胺類藥物。其他副作用包括甲狀腺功能低下，肝炎，增加磺酰脲引起低血糖癥的作用，并增加香豆素的抗凝作用。激活靜止性紅斑狼瘡的病例也有報(bào)道。各種磺胺藥引起副作用的發(fā)生率有所不同，但交叉過敏常見。
用法和劑量
磺胺類藥很多，現(xiàn)僅將較為常用的藥物劑量介紹如下：
全身用磺胺藥 通常首劑用負(fù)荷量，但在治療尿路感染時(shí)(磺胺藥的主要用途)則既無必要，也不能用首劑負(fù)荷量。在為大多數(shù)其他目的使用該類藥物時(shí)也很少有此必要。
磺胺異噁唑的成人口服劑量為1g，每4～6小時(shí)1次(如用負(fù)荷劑量，則為2～4g)。兒童口服劑量為每日150mg，分6次給予；負(fù)荷劑量為75mg/kg。
磺胺甲噁唑口服劑量成人為1g，每日2～3次，兒童為25～30mg/kg，每日2次(負(fù)荷劑量為成人2g，兒童50～60mg/kg)。
磺胺嘧啶的劑量用法與磺胺異噁唑相同。磺胺甲二唑的劑量為成人500～1000mg，每日3～4次，兒童每日30～45mg/kg，分4次應(yīng)用。
局部使用磺胺藥 磺胺嘧啶銀和磺胺米隆局部用于預(yù)防灼傷感染(參見第276節(jié))。磺胺醋酰可用于治療眼部感染。
