噻嗎洛爾
噻嗎洛爾(timolol,噻嗎心安)是已知作用最強(qiáng)的β受體阻斷藥。我國現(xiàn)常用其滴眼劑,降低眼內(nèi)壓治療青光眼。作用機(jī)制主要在于減少房水的生成。本品0.1%~0.5%療效與毛果蕓香堿1%~4%相近可較優(yōu),每日滴眼二次即可,且無縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣等不良反應(yīng)!
1B類 有內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥
吲哚洛爾
吲哚洛爾(pindolo,心得靜)的內(nèi)在活性較強(qiáng),主要表現(xiàn)在激動β2受體方面。激動血管平滑肌β2受體而致的舒張血管作用有利于血壓的治療。對于心肌所含少量β2受體(人類心室肌β1與β2受體比率為74:26,心房為86:14)的激動又可減少心肌抑制作用。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
2A類 無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥
阿替洛爾和美托洛爾
阿替洛爾(atenolol,氨酰心安)和美托洛爾(美多心安,metoprolol)對β1受體有選擇性阻斷作用,對β2受體作用較弱,故增加呼吸道阻力作用較輕,不過對哮喘病人仍需慎用。臨床試驗(yàn)證明,阿替洛爾每日75~600mg降壓效果比心得安每日60~480mg為佳。阿替洛爾的t1/2和作用維持時(shí)間均較普奈洛爾和美托洛爾長,臨床應(yīng)用時(shí)每日口服一次即可,普萘洛爾和美托洛爾則需每日2~3次。
3類 α、β受體阻斷藥
拉貝洛爾
拉貝洛爾(labetolol,柳胺芐心定)的特點(diǎn)是兼具β和α受體阻斷作用。根據(jù)麻醉犬實(shí)驗(yàn),其β1受體阻斷作用為普奈洛爾的1/4,對β2受體作用為普奈洛爾的1/11~1/17。其對β受體阻斷作用為對α受體阻斷作用的4~16倍。
多用于中度和重度高血壓病,也有用于絞痛的報(bào)告。主要通過阻斷β受體抑制心臟和阻斷α受體舒張血管,從而發(fā)揮較好的療效。此外尚有增加腎血流量的作用。
制劑及用法
甲磺酸酚妥拉明(phentolamine methanesulfonate)肌內(nèi)或靜脈注射,5mg/次。
鹽酸妥拉唑淋(tolazoline hydrochloride)口服,25mg/次,3次/日。肌內(nèi)注射,25mg/次。
鹽酸酚芐明(phenoxybenzamine hydrochloride)口服,10~20mg/次,2次/日。抗休克,0.5~1mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中靜脈滴注,最快不得少于2小時(shí)內(nèi)滴完。
鹽酸普萘洛爾(propranolol hydrochloride)抗心絞痛及抗高血壓,口服,10mg/次,3次/日,每4~5日增加10mg,直至每日80~100mg,或至癥狀明顯減輕或消失。抗心律失常,口服,10~20mg/次,3次/日。靜脈滴注2.5~5mg/次,以5%葡萄糖液100ml稀釋靜滴,按需要調(diào)整滴速。
噻嗎洛爾(timolol)滴眼,0.25%滴眼劑,2次/日。
阿替洛爾(atenolol)口服,100mg/次,1次/日。
美托洛爾(metoprolol)口服,50~100mg/次,2次/日。急需時(shí)緩慢靜脈注射,5mg/次。
拉貝洛爾(labetolol)口服,100mg/次,2~3次/日。