β腎上腺素受體阻斷藥

　　【臨床應用】

　　1．心律失常對多種原因引起的過速型心律失常有效，如竇性心動過速，全身麻醉藥或擬腎上腺素藥引起的心律失常等（見第二十二章)。

　　2．心絞痛和心肌梗塞對心絞痛有良好的療效。對心肌梗塞，兩年以上的長期應用可降低復發(fā)和猝死率，用量比抗心律失常的劑量要大（見第二十四章)。

　　3．高血壓能使高血壓病人的血壓下降，伴有心律減慢（見第二十六章)。

　　4．其他用于甲狀腺功能亢進及甲狀腺中毒危象，對控制激動不安，心動過速和心律失常等癥狀有效，并能降低基礎代謝率。也用于嗜鉻細胞瘤和肥厚性心肌病，普萘洛爾并試用于偏頭痛、肌震顫、肝硬化的止消化道出血等。噻嗎洛爾常局部用藥治療青光眼，降低眼內(nèi)壓。

　　【不良反應】一般的不良反應如惡心、嘔吐、輕度腹瀉等，停藥后迅速消失。偶見過敏反應如皮疹、血小板減少等。嚴重不良反應為急性心力衰竭，有時可突然出現(xiàn)，可能與個體差異有關。此外，由于β₂受體的阻斷，可增加呼吸道阻力，誘發(fā)支氣管哮喘。普萘洛爾等無內(nèi)在擬交感活性（ISA)的β受體阻斷藥長期用后突然停藥，可使原來病癥加劇。

　　禁用于心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣管哮喘等患者，慎用于心肌梗塞患者。即使是β₁受體選擇性阻斷藥，仍應慎用于支氣管哮喘患者。主要由肝臟消除的β受體阻斷藥，當肝功能不良時應慎用。

　　【分類】 根據(jù)對β₁受體的選擇性和無ISA兩種重要特性，β受體阻斷藥可分為下列五類：

　　1A類 無內(nèi)在活性的β₁、β₂受體阻斷藥，如普萘洛爾。

　　1B類 有內(nèi)在活性的β₁、β₂受體阻斷藥，如吲哚洛爾。

　　2A類 無內(nèi)在活性的β₁受體阻斷藥，如阿替洛爾。

　　2B類 有內(nèi)在活性的β₁受體阻斷藥，如醋丁洛爾。

　　3類 α、β受體阻斷藥，如拉貝洛爾。

　　1A類 無內(nèi)在活性的β₁、β₂受體阻斷藥也稱非選擇性β受體阻斷藥，是較早應用而目前仍廣泛應用的一類β受體阻斷藥。

　　普萘各爾

　　普萘洛爾（propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋異構(gòu)體混合得到的消旋品，僅左旋體有阻斷β受體的活性。

　　【體內(nèi)過程】 口服吸收率大于90%，主要在肝臟代謝，首關效應60%～70%，生物利用度僅為30%�？诜�后血漿高峰時間為1～3小時，t_1/2為2～5小時。老年人肝功能減退，t_1/2可延長。當長期給藥或大劑量時，肝的消除功能被飽和，其生物利用度可提高。血漿蛋白結(jié)合率大于90%。易于通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中。其代謝產(chǎn)物90%以上從腎排泄。不同個體口服相同劑量的普萘洛爾，血漿高峰濃度相差可達20倍之多，這可能由于肝消除功能不同所致；因此臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當劑量。

表11-1 β受體阻斷藥比較表（摘自新藥與臨床 1986；5：143)

　　注：①犬對標準劑量異丙腎上腺素心率過速的拮抗作用強度 
　　　�、诩嬗笑潦荏w阻斷作用

　　【藥理作用和臨床應用】普萘洛爾具較強的β受體阻斷作用，對β₁和β₂受體的選擇性很低，沒有內(nèi)在擬交感活性。用藥后使心率減慢，心收縮力和輸出量減低，冠脈血流量下降，心肌耗氧量明顯減少，對高血壓病人可使血壓下降，支氣管阻力也有一定程度的增高�？捎糜谥委熜穆墒С！⑿慕g痛、高血壓、甲狀腺功能亢進等。其他見上文。

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