| 通用名 | 阿司匹林腸溶膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASPIRIN DELAYED-RELEASE CAPSULES |
| 拼音名 | ASIPILIN CHANGRONG JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗血小板藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為腸溶包衣小丸，除去腸溶包衣顯白色。 |
| 藥理毒理 | 藥理學(xué)
（1）鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性。
（2）抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)。
（3）解熱作用；可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)。
（4）抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用。
（5）抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%～90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結(jié)合率也低。t1/2為15～20分鐘；水楊酸鹽的t1/2長短取決于劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時(shí)約為2～3小時(shí)；大劑量時(shí)可20小時(shí)以上，反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5～18小時(shí)。
本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisic acid）。一次服藥后1～2小時(shí)達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥濃度為25～50μg/ml；抗風(fēng)濕、抗炎時(shí)為150～300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥（如抗風(fēng)濕）時(shí)一般需7天，但需2～3周或更長時(shí)間以達(dá)到最佳療效。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個(gè)體間可有很大的判別。尿的pH值對(duì)排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
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| 適應(yīng)癥 | 本品可以抑制血小板聚集，防止血栓形成，可用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。 |
| 用法用量 | 用于抗血栓形成應(yīng)用小劑量，每日75～300mg，每日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。
（1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3%～9%），停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～300 μg/L后出現(xiàn)。
（3）過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2%的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
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| 禁忌癥 | （1）對(duì)本品過敏者禁用；
（2）下列情況應(yīng)禁用：
①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
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| 注意事項(xiàng) | （1）叉過敏反應(yīng)。對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對(duì)。必須警惕交叉過敏的可能性。
（2）對(duì)診斷的干擾：
①長期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；②可干擾尿酮體試驗(yàn)；③當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時(shí)，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg/日）引起出血的報(bào)道；⑦肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度＞250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時(shí)可恢復(fù)正常；⑧大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度＞300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長；⑨每天用量超過5g時(shí)血清膽固醇低；⑩由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果；由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）
（3）下列情況應(yīng)慎用：
①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)；②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；④肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑤心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；⑦血小板減少者。
（4）長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1．與其他非甾體類消炎藥同用時(shí)，胃腸道不良反應(yīng)增加，而療效并不加強(qiáng)。
2．抗酸藥（長時(shí)大量應(yīng)用）或尿堿化藥：因便尿液堿化可增加本品排泄，使血藥濃度降低。
3．與口服抗凝藥同用時(shí)可能增加出血的危險(xiǎn)。
4．與其他水楊酸類藥同用，可使水楊酸血漿濃度升高甚至引起毒性反應(yīng)的水平。
5．碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，不僅能導(dǎo)致水楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且因繼發(fā)可引起代謝性酸中毒透入腦組織中的量增加，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
6．糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)增加本品的劑量。
7．胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與大量的水楊酸類藥同用而更加明顯。
8．與甲氨蝶呤同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加。
9．尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使后者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已 達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致水楊酸鹽血濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
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| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | 75mg |
| 有效期 | 暫定二年半 |
