| 通用名 | 愛普列特片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | EPRISTERIDE TABLETS |
| 拼音名 | AIPULIETE PIAN |
| 藥品類別 | 前列腺疾病用藥 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色片。 |
| 藥理毒理 | 1． 藥理
本品為選擇性的和非競爭性的類固醇II型5α-還原酶抑制劑，用于治療良性前列腺
增生癥，其作用機(jī)理是通過抑制睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮而降低前列腺腺體內(nèi)雙氫睪酮
的含量，導(dǎo)致增生的前列腺體萎縮。
2．毒理
雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分別連續(xù)經(jīng)口給予本品每日劑量30mg/kg、100mg/kg、
300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg，連續(xù)180天，除了可見對動(dòng)物前列腺和精囊有影響外，
未見對睪丸和其它臟器有明顯的毒性影響；
遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明：Ames試驗(yàn)、細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)的
結(jié)果均為陰性。
一般生殖毒性結(jié)果表明：本品劑量為每日75mg/kg，連續(xù)經(jīng)口給予本品9周，可見
雌鼠的懷孕降低。對雄性SD大鼠生育能力的無毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 臨床藥代動(dòng)力學(xué)呈二房室模型，它在消化道中吸收迅速，給藥后0.25小時(shí)就能測出
藥物存在于血清中，3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，消除相半衰期（T1/2β）為7.5小時(shí)。
連續(xù)給藥（5mg/次，每日2次）第6天，血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。主要經(jīng)胃腸道排泄，經(jīng)腎
臟排泄很少。平均蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。表觀分布容積約等于0.5L/kg，與人體的體液
量基本相當(dāng)。 |
| 適應(yīng)癥 | 愛普列特片適用于治療良性前列腺增生癥，改善因良性前列腺增生的有關(guān)癥狀。 |
| 用法用量 | 口服，每次1片（5mg），每日早晚各一次，飯前飯后均可，療程4個(gè)月或遵照醫(yī)囑。 |
| 不良反應(yīng) | 可見惡心、食欲減退、腹脹、腹瀉、口干、頭昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下
降、勃起功能障礙、射精量下降、耳鳴、耳塞、髖部痛等，其發(fā)生率約為6.63%。
本品IV期臨床研究中，實(shí)驗(yàn)室檢查異常發(fā)生率為2.49%，包括肝功能異常（氨基
轉(zhuǎn)移酶升高、總膽紅素升高）、腎功能異常（尿素氮升高、肌酐升高）、血常規(guī)異常（血
紅蛋白降低、白細(xì)胞降低、血小板降低），其中腎功能與血常規(guī)異常與本品的關(guān)系尚未
確定。 |
| 禁忌癥 | 對本品組分過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1． 服用本品的患者在使用血清PSA指標(biāo)檢測前列腺癌時(shí)，應(yīng)提請醫(yī)生充分考慮患
者因服用本品而導(dǎo)致血清PSA下降的重要因素。
2． 治療前需明確診斷，注意排除外感染、前列腺癌、低張力膀胱及其它尿道梗阻
性疾病等。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 5mg |
| 有效期 | |
