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| 通用名 | 阿司匹林栓 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASPIRIN SUPPOSITORIES |
| 拼音名 | ASIPILIN SHUAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為乳白色或微黃色的栓劑。 |
| 藥理毒理 | （1） 鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化 學性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛 藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性； （2） 抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織， 通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(zhì)（如組胺）的合成 而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其 有關； （3） 解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張， 皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用 可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關； （4） 抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于 抗炎作用； （5） 抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺 素的生成而起作用。 |
| 藥代動力學 | 吸收后分布于各組織，也能滲入關節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率 低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%～90%。血藥濃度高時結(jié)合率相應地 降低。腎功能不全及妊娠時結(jié)合率也低。T1/2為15～20分鐘；水楊酸鹽的T1/2長 短取決于劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時約為2～3小時；大劑量可達 20小時以上，反復用藥時可達5～18小時。 本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。 代謝物主要為水楊尿酸（salicyluric acid）及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為 龍膽酸（gentisic acid）。鎮(zhèn)痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml；抗風濕、 抗炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩(wěn)定狀態(tài)所需的時間隨每日劑量而增加， 在大劑量用藥（如抗風濕）時一般需7天，但需2～3周或更長時間以達到最佳 療效。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導 致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用 量較大時，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的判別。尿的pH 值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在 酸性尿中則相反。 |
| 適應癥 | 用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。也用于緩解輕至中度疼痛，如頭痛、 牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關節(jié)痛等。 |
| 用法用量 | 直腸給藥。成人一次1枚（0.3g），若發(fā)熱或疼痛持續(xù)不緩解，間隔4～6小 時重復用藥一次，24小時內(nèi)不超過4枚。1-6歲兒童一次1枚（0.1g）,若發(fā)熱或 疼痛持續(xù)不緩解,間隔4-6小時重復用藥一次,24小時內(nèi)不超起過4枚。 |
| 不良反應 | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（如治療風濕 熱）、尤其當藥物血濃度〉200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應。血藥濃度愈高，不良 反應愈明顯。 （1） 見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對胃粘膜的直 接刺激引起）等胃腸道反應（發(fā)生率3%～9%），停藥后多可消失。 長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。 （2） 中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血 藥濃度達200～300μg/L后出現(xiàn)。 （3） 過敏反應：出現(xiàn)于0.2%的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng) 性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴懲者 可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻 息肉三聯(lián)征。往往與遺傳和環(huán)境因素有關。 （4） 肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度 達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復。但 有引起腎乳頭壞死的報道。 （5） 逾量或中毒表現(xiàn)： ① 輕度，即水楊酸反應（salicylism），多見于風濕病用本品 治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、 腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不 自主運動（多見于老年人）及視力障礙等； ② 重度，可出現(xiàn)血尿、抽畜、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困 難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時 實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中 毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、 低鉀血癥及蛋白尿。 |
| 禁忌癥 | （1） 活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血； （2） 血友病或血小板減少癥； （3） 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血 管性水腫或休克者。 |
| 注意事項 | 1、 交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水 楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。 2、 下列情況應慎用： （1） 有哮喘及其他過敏性反應時； （2） 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）； （3） 痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸 滯留）； （4） 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全 和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應； （5） 心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫； （6） 腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險 （7） 血小板減少者。 3．對診斷的干擾： （1） 長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn) 假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性； （2） 可干擾尿酮體試驗； （3） 當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸 可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響； （4） 用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本 品干擾； （5） 尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不 同，結(jié)果可高可低； （6） 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量 小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未 見小劑量（〈150mg/日〉）引起出血的報道； （7） 肝功能試驗，當血藥濃度〉250μg/ml時，丙氨酸氨 基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可 有異常改變，劑量減小時可恢復正常； （8） 大劑量應用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時凝血酶 原時間可延長； （9） 每天用量超過5g時血清膽固醇可降低； （10） 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀 降低； （11） 大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素 （T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果； （12） 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞 排泄減少（即PSP排泄試驗）。長期大量用藥時應定 期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、 頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人 類也有報道在應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應用 本品可使妊娠期延長，有增加過膠綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2 周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使 胎兒動脈導致收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有 報道，在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率 （可能由于動脈導管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應用一般治療劑量尚未 發(fā)現(xiàn)上述不良反應。 本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃 度可達173～483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應。 |
| 兒童用藥 | 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應。急性發(fā)熱性疾病，尤其 是流感及水痘患者兒應用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye's syndrome）有關， 中國尚不多見。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應。 |
| 藥物相互作用 | 1、 與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強，因為本品可以降低其他 非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻 增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出 血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳 頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。 2、 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃 腸道潰瘍出血的薌同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。 3、 與抗凝藥（雙香豆互、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可 增加出血的危險。 4、 尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應用）可增加本品自尿中 排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥 物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化， 但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組 織中的量增多，從而增加毒性反應。 5、 尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩(wěn) 定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增 加。 6、 糖皮質(zhì)激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品 的血藥濃度必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大 量應用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張 將此二種藥物同時應用。 7、 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。 8、 與甲氨蝶呤（MTX）同用時，可減少甲氨蝶噙與蛋白的結(jié)合，減少其 從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。 9、 丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應用本品而 降低；當水楊酸鹽的血藥濃度〉50μg/ml時即明顯降低，〉100～150μ g/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后 者的血藥濃度升高。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密封，在陰涼干燥處保存． |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 阿司匹林 | ||||||||
| 化學名 | 2-(乙酰氧基)苯甲酸 | ||||||||
| 拼音名 | YIXIANSHUIYANGSUAN | ||||||||
| 英文名 | ACETYLSALICYLIC ACID | ||||||||
| CAS No. | 50-78-2 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C9H8O4 | ||||||||
| 分子量 | 180.16 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）0．1ｇ（2）0．3ｇ（3）0．45ｇ（4）0．5ｇ | ||||||||
| 相關說明書 |
| 阿司匹林腸溶膠囊、阿司匹林腸溶片、阿司匹林分散片、阿司匹林緩釋片、阿司匹林泡騰片、阿司匹林片、復方阿司匹林片、乙酰水楊酸散、復方阿魏酸鈉膠囊、阿司匹林腸溶膠囊、阿司匹林腸溶微粒膠囊、阿司匹林緩釋膠囊 |
