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| 通用名 | 氯噻酮片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLORTRALIDONE TABLETS |
| 拼音名 | LUSAITONG PIAN |
| 藥品類別 | 利尿藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | (1)對水、電解質排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等 離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管 前段和近端小管(作用較輕〉對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合 管的Na＋-K＋交換，K＋分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能 不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還 能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而 抑制腎小管對Na＋、Cl－的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外， 可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na＋的排泄。 （2）對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響,由于腎小管對水,Na＋ 重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na+增多，刺激 致密斑通過管-球反射，使腎內腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收 縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。 腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作 用遠不如袢利尿藥的主要原因。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收不完全，主要與細胞內碳酸酐酶結合，而 與血漿蛋白結合很少，嚴重貧血時與血漿蛋白（主要是白蛋白）的結合增 多�？诜�2小時起作用，達峰時間為2小時，作用持續(xù)時間為24～72小時。 T1／2為35~50小時，本藥半衰期和作用持續(xù)時間顯著長于其他噻嗪類藥物 的原因，是由于本藥主要與紅細胞碳酸酐酶結合，故排泄和代謝均較慢。 主要以原形從尿中排泄，部分在體內被代謝，由腎外途徑排泄，膽道不是 主要的排泄途徑。 |
| 適應癥 | 1.水腫性疾病，排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容 量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、 急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所 致的鈉、水潴留。 2.高血壓 可單獨或與其他降壓藥聯(lián)合應用，主要用于治療原發(fā)性高血 壓。 3.中樞性或腎性尿崩癥。 4.腎石癥 主要用于預防含鈣鹽成分形成的結石。 |
| 用法用量 | 1.成人常用量 口服，①治療水腫性疾病，每日 25~100mg，或隔日100～200mg；或每日100～200mg，每周連服3日。也 有每日劑量達400mg。當腎臟疾病腎小球濾過率低于每分鐘10ml時，用藥 間歇應在24～48小時以上。②治療高血壓，每日25～100mg，1次服用或 隔日1次，并依降壓效果調整劑量。與其他降壓藥聯(lián)合應用可以用較小劑 量,每日12.5mg~25mg。 2.小兒常用量 口服。按體重2mg/kg，每日1次，每周連服3日，并 根據療效調整劑量。 |
| 不良反應 | 大多數不良反應與劑量和療程有關。 （1）水、電解質紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻 嗪類利尿藥排鉀作用有關，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小 管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心率失常等異位心率。低氯性堿 中毒或低氯、低鉀性堿中毒、噻嗪類特別是氫氧噻嗪常明顯增加氯化物的 排泄。此外低鈉血癥亦不罕見，導致中樞神經系統(tǒng)癥狀及加重腎損害。脫 水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球慮過率降低。上述水、電介 質紊亂的臨床常見反應有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏 無力等。 （2）高糖血癥。可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋 放有關。 （3）高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數可誘發(fā)痛風發(fā)作。由于 通常無關節(jié)疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。 （4）過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。 （5）血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。 （6）其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等， 但較罕見。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | （1）交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳 酸酐酶抑制劑有交叉過敏。 （2）對診斷的干擾：可致糖耐量減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、 血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及 尿鈣降低。 （3）下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能減退者（GRF<20ml/min）， 因本類藥效果差，應用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加;②糖尿病;③高尿 酸血癥或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發(fā)肝昏 迷;⑤高鈣血癥;⑥低鈉血癥;⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動;⑧胰腺炎; ⑨交感神經切除者（降壓作用加強）；⑩有黃疸的嬰兒。 （4）隨訪檢查：①血電解質；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮； ⑤血壓 （5）應從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性 腎素和醛固酮分泌。 （6）有低鉀血癥傾向的患者，應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。每日 用藥一次時，應在早晨用藥，以免夜間排尿次數增加，間歇用藥(非明日用 藥)能減少電介質紊亂發(fā)生的機會。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | （1）能通過胎盤屏障，對妊娠高血壓綜 合征無預防作用，故孕婦使用應慎重。 （2）哺乳期婦女不宜服用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥較易發(fā)生低血壓、電解質紊亂和腎功 能損害。 |
| 藥物相互作用 | （1）腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激 素、兩性霉素B（靜脈用藥），能降低藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質紊亂 的機會，尤其是低鉀血癥。 （2）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用， 與前者抑制前列腺素合成有關。 （3）與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。 （4）考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對本藥的吸收，故應在口服考 來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。 （5）與多巴胺合用，利尿作用加強。 （6）與降壓藥合用時，利尿降壓作用均加強。（與鈣拮抗劑合用時減 弱）。 （7）與抗痛風藥合用時，后者應調整劑量。 （8）使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機體血漿容量下降，血中 凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多。 （9）降低降糖藥的作用 （10）洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應慎防因低鉀血癥引 起的副作用。 （11）與鋰制劑合用，因本類藥物可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的 腎毒性。 （12）烏洛托品與本藥合用，其轉化為甲醛受抑制，療效下降。 （13）增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。 （14）與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。 |
| 藥物過量 | 應盡早洗胃，給予支持、對癥處理，并密切隨訪血壓、 電解質和腎功能。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氯噻酮 | ||||||||
| 化學名 | 5-(2,3-二氫-1-羥基-3-氧代-1H-異氮雜茚-1-基)-2-氯苯磺酰 | ||||||||
| 拼音名 | LUSAITONG | ||||||||
| 英文名 | CHLORTHALIDONE | ||||||||
| CAS No. | 77-36-1 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C14H11ClN2O4S | ||||||||
| 分子量 | 338.76 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）50mg （2）100mg | ||||||||
