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| 通用名 | 復方地舍平片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | COMPOUND DESEPIDINE TABLETS |
| 拼音名 | FUFANG DISHEPING PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為復主制劑，淡黃色片 |
| 藥理毒理 | （1）利血平能使周圍交感神經(jīng)末端的去甲腎上腺素貯存耗竭，也使腦、 心和其他器官中的兒茶酚胺和5－羥色胺貯存耗竭。降壓以周圍作用為主，周 圍血管阻力降低，心率減慢，心排血量減少，從而使血壓下降。 （2）肼屈嗪主要作用于心血管系統(tǒng)，通過直接作用于血管平滑肌，使外 周血管舒張從而降低血壓，肼屈嗪也能增加腎臟和腦部血流。 （3）氫氯噻嗪的利尿作用歸于該藥在遠曲腎小管髓袢升支對Na+重吸收 的抑制，使大量的Na+到達遠曲腎小管和集合管，在此進行Na+與Ｈ+、Ｋ+交 換而起到利尿作用。單獨使用可導致低鉀。 （4）氨苯喋啶作用于遠曲腎小管上皮細胞，抑制Na+的轉運，潴Ｋ+和Ｈ +、增加Na+、Cl- 和H２o 的排泄，起到利尿的作用。 氫氯噻嗪和氨苯喋啶通過利尿，可以減少水鈉潴留，使血容量降低，循 環(huán)血量減少，并由于排鈉使血管壁Na+濃度減少，造成對血管緊張素的反應性 減弱，起到降壓的作用。 （5）氯氮卓（利眠寧）具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌肉松弛作用。對高血壓患 者的情緒煩燥、頭痛、失眠有效，通過改善癥狀和穩(wěn)定情緒有助于降壓。 上述五種藥品通過不同的作用機理，合理配伍使用，達到協(xié)同降壓作用 和副作用減少，從而減少各種成分藥物劑量，降低毒副反應的效果。 沒有查閱到人服中毒死亡的報告。由于組分復雜，也未見有組方的詳細 毒性試驗報告，其潛在毒性可查閱《中華人民共和國藥典》2000年版二部《臨 床用藥須知》中有關各組分的毒性情況。 |
| 藥代動力學 | 口服后吸收快，主要成分利血平約3.5小時血藥濃度達峰值，迅速分布到 主要臟器，包括腦組織，生物利用度約為50％，起效緩慢，數(shù)天至3周降壓 起效，3～6周達高峰，停藥后作用持續(xù)1～6周。T1／2α與T1／2β分別為4.5 小時與45～168小時，無尿時消除半衰期87～323小時。約96％與血漿蛋白 結合。主要在肝內代謝。60％以上口服藥以原藥形式于給藥3～4天后糞便排 出，8％從尿中排出，其中不到1％為原形藥。 肼屈嗪口服吸收迅速，血藥濃度1～2小時達峰，達峰后3～7小時50％ 從血液中清除，血漿蛋白結合率為87％，肼屈嗪主要是通過多種乙�；緩� 由肝臟代謝，大部分代謝產(chǎn)物最終經(jīng)尿液排出。 氫氯噻嗪口服能迅速吸收，血藥濃度在1～2小時達峰值，血漿半清除時 間是10～17小時，血漿濃度與口服劑量呈正相關，進入血液后內腎臟迅速代 謝，血漿蛋白結合率為67.9%，75～97％從尿液排出。 氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收,血漿蛋白結合率為40％～70％。單 劑口服后2～4小時起作用，達峰時間為6小時，作用持續(xù)時間為7～9小時， Ｔ１/２為1.5～2小時,無尿者每日給藥1～2次時延長至10小時，每日給藥4次 時延長至9～16小時（平均12.5小時）。吸收后大部分迅速由肝臟代謝，經(jīng)腎 臟排泄，少數(shù)經(jīng)膽汁排泄。 氯氮卓 口服易吸收，蛋白結合率高。經(jīng)肝臟代謝，一般先去甲基然后脫 氨基氧化，先后變成去甲氯氮卓 和去甲地西泮，這兩種代謝都有和本品相似 的藥理活性。Ｔ１/２為５～３０小時,屬長效藥.口服１５～４５分鐘作用開始, ０.５～２小時血藥濃度達峰值，血藥濃度達穩(wěn)態(tài)需５～１４天。經(jīng)腎臟排泄， 長期用藥在體內有一定量的藥物積蓄，代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù) 周，消除緩慢。 |
| 適應癥 | 抗高血壓藥。具有降壓和輕度鎮(zhèn)靜作用，適用于治療早期及中期高血壓 癥。 |
| 用法用量 | 高血壓的治療應首先考慮個體化施藥治療的原則。復方制劑不推薦作為 首次診療用藥，用法與用量可以在醫(yī)生對患者的情況較全面了解后確定個體化 劑量方案，隨反應而調整。待血壓下降后，持續(xù)穩(wěn)定者，可逐漸遞減劑量，給 予維持量。 |
| 不良反應 | 尚未明確。 |
| 禁忌癥 | 1.有明顯抑郁癥狀或有抑郁癥病史（特別是自殺傾向）的病人禁用。 2.卟啉病患者慎用或禁用。 3.活動性潰瘍禁用。 4.孕婦及哺乳婦女慎用或禁用。 5.新生兒和嬰幼兒禁用。 |
| 注意事項 | 胃及十二指腸潰瘍患者慎用，活動性潰瘍者忌用；用藥期間如發(fā)現(xiàn)明顯 的抑郁癥狀，即應停藥。 利血平可能引起精神抑郁，抑郁鑒別有時較困難，因為癥狀經(jīng)常被軀體 不適所掩蓋，服藥后出現(xiàn)的抑郁，例如沮喪、清晨失眠、食欲下降、性功能減 退或自賤，應該停藥。藥物引起的抑郁可能在停藥后持續(xù)數(shù)月，嚴重者甚至可 能導致自殺。 氫氯噻嗪在有嚴重肝、腎功能障礙的病人應謹慎使用。另外，肼屈嗪對 有冠心病、腦動脈硬化、心動過速和心功能不全的患者慎用。 肼屈嗪可偶發(fā)類風濕性關節(jié)炎和狼瘡樣反應，在遇到時應停藥，停藥后 癥狀會逐漸減退，但過程可能很長，甚至長達數(shù)年，此時長期使用類固醇類藥 物治療可能是必要的。 氯氮卓 可以通過胎盤有致畸的危險，可促新生兒中樞神經(jīng)活動有所抑 制，本品還能分泌入乳汁，使嬰兒嗜睡，甚至喂養(yǎng)困難，體重減輕。 1.動物實驗證實本藥可通過胎盤屏障。 2.動物實驗證實本藥可隨乳汁分泌。 3.老年人應用本藥比較容易發(fā)生高鉀和腎損害。 下列情況慎用： 1.無尿。 2.腎功能不全。 3.糖尿病。 4.肝功能不全。 5.低鈉血癥。 6.酸中毒。 7.高尿酸血癥或痛風病史 8.腎結石或有此病史 9.冠心病 10.腦動脈硬化 11.心動過速和心功能不全 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 除非常必要，本復方制劑不可用于孕婦和哺乳期的婦女，因本制劑中含 有能透過胎盤并能隨乳汁分泌的成分，動物試驗有致畸和抑制新生兒及嬰幼兒 呼吸系統(tǒng)的報道。 |
| 兒童用藥 | 本制劑不宜用于兒童，特別是嬰幼兒，因復方制劑中的組分復雜，兒童 代謝、清除能力差，中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常敏感。 |
| 老年患者用藥 | 根據(jù)情況減量慎用。 |
| 藥物相互作用 | (1)與乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑同用可使中樞抑制作用加重。 (2)與β阻滯劑合用可能使后者作用增強。 (3)與洋地黃苷或奎尼丁同用可引起心律失常，在常用劑量甚少發(fā)生，但 用大劑量時須小心。 (4)與左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病發(fā)作。 (5)與間接性擬腎上腺素類如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、 間羥胺、去氧腎上腺素等同用，可使擬腎上腺素類的作用延長和降低本藥降壓 作用。 (6)與三環(huán)類抗抑郁藥同用，利血平的降壓的作用減弱，抗抑郁藥作用也 受干擾。 （7）腎上腺皮質激素尤其是具有較強尤其是具有較強鹽皮質作用者，能 減弱和拮抗本藥的作用。 （8）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。 （9）與含富鉀、鈉等強電解質的藥物及影響血管緊張素和醛固酮代謝的 藥物合用可改變該組方的作用程度和性質。 （10）與地高辛合用使后者半衰期延長。 （11）本藥有可能使血糖升高，遇此情況，與降糖藥合用時后者劑量應 適量增加。 （12）氨苯喋啶與噻嗪類藥物合用可使血尿酸進一步升高，故出現(xiàn)痛風 癥狀時，可用激素類藥物治療。 |
| 藥物過量 | 本組方無特效解毒劑，藥物過量也不能通過透析排除，過量后的治療措施 只能是在監(jiān)護下的對癥和支持療法。 |
| 貯藏 | 密封，在陰涼干燥處保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 利血平 | ||||||||
| 化學名 | 11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯 | ||||||||
| 拼音名 | LIXUEPING | ||||||||
| 英文名 | RESERPINE | ||||||||
| CAS No. | 50-55-5 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C33H40N2O9 | ||||||||
| 分子量 | 608.68 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 通用名 | 肼屈嗪 | ||||||||
| 化學名 | 1-肼基-2,3-二氮雜萘的鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN JINGQUQIN | ||||||||
| 英文名 | HDRALZINE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C8H8N4·HCl | ||||||||
| 分子量 | 196.64 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 通用名 | 氫氯噻嗪 | ||||||||
| 化學名 | 6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物 | ||||||||
| 拼音名 | QINGLUSAIQIN | ||||||||
| 英文名 | HYDROCHLOROTHIAZIDE | ||||||||
| CAS No. | 58-93-5 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C7H8ClN3O4S2 | ||||||||
| 分子量 | 297.74 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 通用名 | 氨苯喋啶 | ||||||||
| 化學名 | 三氨喋啶 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | TRIAMTERENE | ||||||||
| CAS No. | 396-01-0 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C12H11N7 | ||||||||
| 分子量 | 253.26 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 通用名 | 氯氮平 | ||||||||
| 化學名 | 氯扎平 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | CLOZAPINE | ||||||||
| CAS No. | 5786-21-0 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C18H19ClN4 | ||||||||
| 分子量 | 326.82 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 氯氮平片、復方卡托普利片、復方卡托普利注射液、利血平片、利血平注射液、鹽酸肼屈嗪片、復方氨苯蝶啶膠囊、復方鹽酸阿米洛利片、復方鹽酸阿米洛利片、氫氯噻嗪片 |
