通用名 | 卡托普利注射液 |
曾用名 | |
英文名 | CAPTOPRIL INJECTION |
拼音名 | KATUOPULI ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為無色或微黃色澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運(yùn)動耐受時(shí)間。 |
藥代動力學(xué) | 本品注射起效迅速,血循環(huán)中本品的25%~30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí),腎功能損害時(shí)會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性,約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。 |
適應(yīng)癥 | (1)高血壓急癥。
(2)心力衰竭。
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用法用量 | 視病情或個(gè)體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下應(yīng)用,給藥劑量須遵循個(gè)體化原則,按療效而予以調(diào)整。
成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml,緩慢靜脈注射(10分鐘),隨后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml,靜脈注射1小時(shí)。
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不良反應(yīng) | (1)較常見的有:①皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內(nèi),呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥后消失,7%~10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性;②心悸,心動過速,胸痛;③咳嗽;④味覺遲鈍。
(2)較少見的有:①蛋白尿,常發(fā)生于治療開始8個(gè)月內(nèi),其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥,但蛋白尿在6個(gè)月內(nèi)漸減少,療程不受影響;②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時(shí);③血管性水腫,見于面部及手腳;④心率快而不齊;⑤面部潮紅或蒼白。
(3)少見的有:白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細(xì)胞減少與劑量相關(guān),治療開始后3~12周出現(xiàn),以10~30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。
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禁忌癥 | 對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。 |
注意事項(xiàng) | (1)本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時(shí)性,在有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。
(2)下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會增多;②骨髓抑制;③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使本品潴留;⑥主動脈瓣狹窄,此時(shí)可能使冠狀動脈灌注減少;⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者,此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
(3)腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時(shí)用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時(shí),將本品減量或同時(shí)停用利尿劑。
(4)用本品時(shí)蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。
(5)用本品時(shí)若白細(xì)胞計(jì)數(shù)過低,暫停用本品,可以恢復(fù)。
(6)用本品時(shí)出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應(yīng)停用本品,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)本品能通過胎盤。
(2)本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
(3)孕婦吸收ACEI可影響胎兒發(fā)育,甚至引起胎兒死亡,孕婦禁用。
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兒童用藥 | 曾有報(bào)告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者。 |
老年患者用藥 | 老年人對降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。 |
藥物相互作用 | (1)與利尿藥同用使降壓作用增強(qiáng),但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。
(2)與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓。
(3)與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
(4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強(qiáng);與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與b 阻滯劑呈小于相加的作用。
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藥物過量 | 逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴(kuò)容以糾正,在成人還可用血液透析清除。 |
貯藏 | 避光、密封保存。 |
包裝 | (1)1ml∶25mg (2)2ml∶50mg |
有效期 | |