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馬來酸依那普利膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名馬來酸依那普利膠囊
曾用名 
英文名ENALAPRIL MALEATE CAPSULES
拼音名MALAISUAN YINAPULI JIAONANG
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末和顆粒。
藥理毒理本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑?诜笤隗w內(nèi)水解成依那普利拉 (Enalaprilat),后者強烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全 身血管舒張,引起降壓。本品對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及原發(fā)性高血壓大 鼠模型均有明顯降壓作用。
藥代動力學(xué)依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝 產(chǎn)物——依那普利拉來發(fā)揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收,與食物同服 不影響生物利用度。服藥后1小時,血漿依那普利濃度可達峰值。服藥后3.5~ 4.5小時,依那普利拉血漿濃度可達峰值。半衰期為11小時。肝功能異常者依那 普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩,依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身, 肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依 那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長為30~35小時, 依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min) 可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
適應(yīng)癥用于治療原發(fā)性高血壓。
用法用量口服。開始劑量為一日5mg~10mg,分1~2次服,腎功能嚴(yán)重受損病人(肌 酐清除率低于30ml/min)為一日2.5mg。根據(jù)血壓水平,可逐漸增加劑量。一般 有效劑量為一日10~20mg,每日最大劑量一般不宜超過40mg,可與其它降壓藥 特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強,但不宜與潴鉀利尿劑合用。
不良反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適,惡心、胸悶、咳嗽、蛋白 尿、皮疹、面紅等。必要時減量。如出現(xiàn)白細(xì)胞減少,需停藥。
禁忌癥對本品過敏者或雙側(cè)性腎動脈狹窄患者忌用。兒童、腎功能嚴(yán)重受損者慎用。
注意事項1.個別病人,尤其是在應(yīng)用利尿劑或血容量減少者,可能會引起血壓過度下 降,故首次劑量宜從2.5mg開始。 2.定期作白細(xì)胞計數(shù)和腎功能及血鉀測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦、哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過量 
貯藏遮光,密閉保存。
包裝(1)5mg (2)10mg
有效期 
主要成分
通用名馬來酸依那普利
化學(xué)名馬來酸依那普利
拼音名 
英文名ENALAPRIL MALEATE
CAS No.76095-16-4
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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馬來酸依那普利片
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