通用名 | 碳酸鋰緩釋片 |
曾用名 | |
英文名 | LITHIUM CARBONATE SUSTAINED-RELEASE TABLETS |
拼音名 | TANSUANLI HUANSHI PIAN |
藥品類別 | 抗躁狂藥 |
性狀 | 本品為白色或類白色片。 |
藥理毒理 | 本品以鋰離子形式發(fā)揮作用,其抗躁狂發(fā)作的機(jī)制是能抑制神經(jīng)末梢CA2+
依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放,促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞對(duì)突觸間隙中去甲腎上腺
素的再攝取,增加其轉(zhuǎn)化和滅活,從而使去甲腎上腺素濃度降低,還可促進(jìn)5-
羥色胺合成和釋放,而有助于情緒穩(wěn)定。本品不良反應(yīng)較多,但仍為治療躁狂
癥的首選藥。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀分布容積(Vd)0.8L/kg,
血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg),單次服藥后經(jīng)4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。按
常規(guī)給藥約5~7日達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,腦脊液達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度則更慢。鋰離子不與血漿和
組織蛋白結(jié)合,隨體液分布于全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎濃度最高,
腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內(nèi)的半衰期(t1/2)為12~24小
時(shí),少年為18小時(shí),老年人為36~48小時(shí)。本品在體內(nèi)不降解,無(wú)代謝產(chǎn)物,
絕大部分經(jīng)腎排出,80%可由腎小管重吸收,鋰的腎廓清率頗穩(wěn)定為
15~30ml/min,隨著年齡的增加,排泄時(shí)間減慢,可低至10~15ml/min,消除速
度因人而異,特別與血漿內(nèi)的鈉離子有關(guān),鈉鹽能促進(jìn)鋰鹽經(jīng)腎排出,有效血
清鋰濃度為0.6~1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長(zhǎng),腎衰
時(shí)需調(diào)整給藥劑量。 |
適應(yīng)癥 | 主要治療躁狂癥,對(duì)躁狂和抑郁交替發(fā)作的雙相情感性精神障礙有很好的
治療和預(yù)防復(fù)發(fā)作用,對(duì)反復(fù)發(fā)作的抑郁癥也有預(yù)防發(fā)作作用。也用于治療分
裂-情感性精神病。 |
用法用量 | 口服 劑量應(yīng)逐漸增加并參照血鋰濃度調(diào)整,治療期一日0.9~1.5g,分1~2
次服用,維持治療一日0.6~0.9g。 |
不良反應(yīng) | 常見(jiàn)不良反應(yīng)口干、煩渴、多飲、多尿、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、上腹
痛。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有雙手細(xì)震顫、萎靡、無(wú)力、嗜睡、視物模糊、腱反射
亢進(jìn)?梢鸢准(xì)胞升高。上述不良反應(yīng)加重可能是中毒的先兆,應(yīng)密切觀察。 |
禁忌癥 | 腎功能不全者、嚴(yán)重心臟疾病患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 由于鋰鹽的治療指數(shù)低,治療量和中毒量較接近,應(yīng)對(duì)血鋰濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè),
幫助調(diào)節(jié)治療量及維持量,及時(shí)發(fā)現(xiàn)急性中毒。治療期應(yīng)每1-2周測(cè)量血鋰一
次,維持治療期可每月測(cè)定一次。取血時(shí)間應(yīng)在次日晨即末次服藥后12小時(shí)。
急性治療的血鋰濃度為0.6~1.2mmol/L,維持治療的血鋰濃度為0.4~0.8mmol/L,
1.4mmol/L視為有效濃度的上限,超過(guò)此值容易出現(xiàn)鋰中毒。腦器質(zhì)性疾病、
嚴(yán)重軀體疾病和低鈉血癥患者慎用本品。服本品患者需注意體液大量丟失,如
持續(xù)嘔吐、腹瀉、大量出汗等情況易引起鋰中毒。服本品期間不可用低鹽飲食。
長(zhǎng)期服藥者應(yīng)定期檢查腎功能和甲狀腺功能。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠頭三個(gè)月禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 |
兒童用藥 | 12歲以下兒童禁用。12歲以上兒童從小劑量開(kāi)始,根據(jù)血鋰濃度緩慢增加
劑量。 |
老年患者用藥 | 按情況酌減用量,從小劑量開(kāi)始,緩慢增加劑量,密切關(guān)注不良反應(yīng)的出
現(xiàn)。 |
藥物相互作用 | 1、本品與氨茶堿、咖啡因或碳酸氫鈉合用,可增加本品的尿排出量,降低
血藥濃度和藥效。
2、本品與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時(shí),可使氯丙嗪的血藥濃度降低。
3、本品與碘化物合用,可促發(fā)甲狀腺功能低下。
4、本品與去甲腎上腺素合用,后者的升壓效應(yīng)降低。
5、本品與肌松藥(如琥珀膽堿等)合用,肌松作用增強(qiáng),作用時(shí)效延長(zhǎng)。
6、本品與吡羅昔康合用,可導(dǎo)致血鋰濃度過(guò)高而中毒。 |
藥物過(guò)量 | 中毒癥狀:可出現(xiàn)腦病綜合征,如意識(shí)模糊、震顫、反射亢進(jìn)、癲癇發(fā)作
乃至昏迷、休克、腎功能損害。當(dāng)血鋰濃度>1.5mmol/L,會(huì)出現(xiàn)不同程度的中
毒癥狀;血鋰濃度1.5~2.0mmol/L以上危及生命。老年或易感病人,易出現(xiàn)中
毒癥狀,應(yīng)謹(jǐn)慎。早期表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀,繼而出
現(xiàn)肌無(wú)力,四肢震顫、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、意識(shí)模糊或昏迷。
處理:一旦發(fā)現(xiàn)中毒征象,應(yīng)立即停藥,并依病情給予對(duì)癥治療及支持療
法。 |
貯藏 | 密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |