| 通用名 | 馬來酸咪達唑侖片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MIDAZOLAM MALEATE TALLET |
| 拼音名 | MALAISUAN MIDAZUOLUN PIAN |
| 藥品類別 | 抗焦慮藥 |
| 性狀 | 白色藥片。 |
| 藥理毒理 | 本品為苯二氮類的一種，通過和苯二氮受體（BZ受體）結(jié)合發(fā)揮作用，BZ受體位于神經(jīng)元突觸膜上，與GABA受體相鄰，偶合于共同的氯離子通道，在BZ受體水平存在著GABA調(diào)控蛋白，它能阻止GABA與其受體結(jié)合，而本品與BZ受體結(jié)合時就阻止調(diào)控蛋白發(fā)生作用，從而增強GABA與其受體的結(jié)合，由此一系列作用，并依據(jù)和BZ受體結(jié)合的多少，依次產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠甚至意識消失。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品為親脂性物質(zhì)，在口服后吸收迅速，1/2～1小時血藥濃度達峰值，因通過肝臟的首過效應(yīng)大，生物利用度為50%，分布半衰期（T1/2α）為5～10分鐘，消除半衰期（T1/2β）短，約2～3小時，蛋白結(jié)合率高達96%，清除率為6～11ml/（kg·min）。咪達唑侖主要在肝臟經(jīng)肝微粒體酶氧化。 |
| 適應(yīng)癥 | 麻醉前給藥，全麻醉誘導(dǎo)和維持。
鎮(zhèn)靜，抗驚厥。
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| 用法用量 | 麻醉前給藥 在麻醉誘導(dǎo)前2小時使用，劑量為7.5～15mg。
鎮(zhèn)靜、抗驚厥。每次7.5～15mg。
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| 不良反應(yīng) | （1）嚴重的呼吸抑制易見于老年人和長期用藥的老年人，可表現(xiàn)為呼吸暫停，窒息，心跳暫停，盡至死亡。
（2）與鴉片類鎮(zhèn)痛劑合用時，可發(fā)生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性腦病而死亡。
（3）長期用作鎮(zhèn)靜后，病人可發(fā)生精神運動障礙。亦可出現(xiàn)肌肉顫動，軀體不能控制的運動或跳動，罕見的興奮，不能安靜等。當出現(xiàn)這些癥狀時應(yīng)當處理。常見的不良反應(yīng)有：①低血壓。②急性譫妄、朦朧、失定向、紀覺、焦慮、神經(jīng)質(zhì)或不安寧等。此外還有心跳增快、不夫則、靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸急促等。③肌注局部硬塊、疼痛；靜脈注射后，靜脈觸痛等。
（4）較少見的癥狀有：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽、飄飄然；肌肉和靜脈發(fā)硬及疼痛；手腳無力、麻、痛或針刺樣感等。
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| 禁忌癥 | 對苯二氮過敏的病人、重癥肌無力患者、精神分裂癥患者、嚴重抑郁狀態(tài)患禁用。 |
| 注意事項 | （1）用作全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長時間再睡眠現(xiàn)象，應(yīng)注意保持病人氣道通暢。
（2）長期使用咪達唑侖，突然撤藥可引起戒斷綜合癥，推薦逐漸減少劑用量。
（3）慎用于體質(zhì)衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人，若使用咪達唑侖應(yīng)減小劑量并進行生命體征的監(jiān)測。
（4）急性酒精中毒時，與之合用將抑制生命體征。①病人可出現(xiàn)昏迷或休克，低血壓的作用將延長；②充血性心力衰竭可延長T1/2時間，增加容積分布2～3倍；③出現(xiàn)肝功能損害。
（5）老年人危險性的手術(shù)和斜視，白內(nèi)障切除的手術(shù)中，可推薦應(yīng)用咪達唑侖，但可能會有意識朦朧或失定向的感覺。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | （1）咪達唑侖不能用于孕婦，在分娩過程中應(yīng)用須特別注意，單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制，肌張力減退，體溫下降以及吸吮無力。
（2）咪達唑侖可隨乳汁分泌，通常不用于哺乳期婦女。
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| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 60歲以上老人為高風(fēng)險病人之列。 |
| 藥物相互作用 | （1）咪達唑侖可增強催眠藥、鎮(zhèn)靜藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。
（2）一些肝酶抑制藥，特別是細胞色素P4503A抑制藥物，可影響咪達唑侖的藥代動力學(xué)，使其鎮(zhèn)靜作用延長。
（3）酒精可增強咪達唑侖的鎮(zhèn)靜作用。
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| 藥物過量 | （1）過量一般主要表現(xiàn)是藥理作用的增強：中樞抑制----從過度鎮(zhèn)靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或異常興奮。在大多數(shù)情況下，只需注意監(jiān)測生命體征即可。
（2）嚴重過量可導(dǎo)致昏迷、反射消失、呼吸循環(huán)抑制和窒息，需采取相應(yīng)的措施（人工呼吸、循環(huán)支持），以及采用苯二氮類受體拮抗劑如氟馬西尼逆轉(zhuǎn)。
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| 貯藏 | 本品不宜冷凍貯存以防凍裂。 |
| 包裝 | （1）5ml:5mg （2）3ml:15mg |
| 有效期 | |
