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鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊
曾用名 
英文名PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE SUSTAINED RELEASE CAPSULES
拼音名YANSUANPUNAILUOER HUANSHIJIAONANG
藥品類別抗心律失常藥
性狀膠囊劑,內(nèi)容物為白色球形小丸。
藥理毒理1. 藥理 本品為β腎上腺素受體阻滯劑,可阻斷心肌β受體,減慢心率,抑制心臟收 縮力和房室傳導,使心輸出量和循環(huán)血流量減少,心肌耗氧量降低;還可減少腎 素及醛固酮分泌,使血管張力下降,血容量減少和血壓下降。 2. 毒理 急性毒性試驗結(jié)果:小鼠口服半數(shù)致死量(LD50)為638.19mg/kg。
藥代動力學每日口服一次,在胃腸道內(nèi)緩慢釋放,吸收完全,穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度達峰時 間6.6小時,血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg),半衰期(t1/2)為7.0小時。 藥物在肝臟有很強首過效應(yīng),能透過血-腦脊液化屏障和胎盤,蛋白結(jié)合率大于 90%。藥物在肝臟中代謝,代謝產(chǎn)物從腎臟排泄。
適應(yīng)癥用于控制高血壓和心絞痛的治療,也可用于急性心肌梗死愈后的長期預(yù)防。
用法用量口服:一日一次。 成人: 1.高血壓:開始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多數(shù)病人服用后均有一定 效果。必要時間增加至2粒。如在服用本品的同時再服利尿藥或其它降血壓藥物, 血壓可進一步降低。 2.心絞痛:每天服用1粒,常可收到療效,可根據(jù)病人方便,在早晨或晚上 服用。 3.心肌梗死愈后:須在心肌梗死后5~21天內(nèi)開始口服鹽酸普萘洛爾普通片, 每次40mg,每天4次,服2天或3天以后,每天口服一次160mg本品。依從性 極為重要,因為需要長期保持β-受體拮抗作用。
不良反應(yīng)耐受量一般較大?沙霈F(xiàn)肢端發(fā)冷(cold extremities)、惡心、腹瀉、睡眠障礙 和倦怠等輕度副反應(yīng),常常是短暫的,曾有少數(shù)病人出現(xiàn)血小板減少和紫癜。 曾有報導:使用β腎上腺素受體拮抗藥時出現(xiàn)皮疹和干眼(dry eye)。這些報 導的病例很少,停藥后這些癥狀大多都會消失。如果這類反應(yīng)不那么容易辨明的 話,就要考慮停藥,停止使用β腎上腺素拮抗藥治療時要逐漸減少用量。少數(shù)不 能耐受的情況下(出現(xiàn)心動過緩、高血壓),應(yīng)停止用藥,必要時采取過劑量治療 措施。
禁忌癥下列情況禁用本品: 1.出現(xiàn)Ⅱ度和Ⅲ度心臟傳導阻滯。 2.心源性休克的病人。 3.有支氣管痙攣史的病人。 4.長期禁食后的病人。 5.代謝性酸中毒(例如:某些糖尿病患者)。 6.重度心力衰竭。 7.竇性心動過緩。
注意事項1.心臟儲備力小的病人須特別注意,明顯心力衰竭者應(yīng)避免使用β-腎上腺素 受體拮抗藥物,但可用于衰竭癥狀已被控制的病人。 2.單獨使用本品對甲狀腺毒癥引起的心力衰竭常常是有效的,但伴有不利因 素時,須用洋地黃類藥物和利尿藥維持心肌收縮力和控制衰竭癥狀。 3.藥理作用之一是減少心率,當心動過緩(通常每分鐘小于50~55次)時,劑 量不能再增。 4.對局部缺血心臟病患者,同使用其它β-受體拮抗藥一樣,不能任意中斷治 療?梢杂孟喈攧┝康钠渌-受體拮抗藥代替,或者在停藥前逐漸減少劑量。 這時首先可用相同的每日劑量的普萘洛爾普通片(每次40mg)來代替本品,再逐 漸減少劑量。 5.由可樂定改用β-受體拮抗藥時要小心,如果β-腎上腺素受體拮抗藥與可 樂定同時使用時,要在β腎上腺素受體拮抗藥停用后數(shù)天才能停用可樂定(請同 時參閱可樂定說明書)。 6.糖尿病人應(yīng)定期檢查血糖,合并有過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺 氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾氏綜合癥或其它 周圍血管疾病和腎功能減退等情況的病人慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠期:同其它藥物一樣,除必要時,不要給孕婦服用本品,還未有本品致 畸的證據(jù):長期使用本品應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能和肝功能。
兒童用藥不推薦兒童使用本品。
老年患者用藥 
藥物相互作用1.本品能緩和低血糖引起的心動過速。使用降血糖藥物治療的糖尿病患者同 時使用本品時要加以小心。普萘洛爾能延長降血糖藥物對胰島素的作用。 2.服用β拮抗藥的病人如再使用含腎上腺素的制藥(非腸道給藥),需要小心, 因為在少數(shù)情況下會導致血管收縮、高血壓和心動過緩。 3.β腎上腺素拮抗藥與一線抗心律失常藥(例如丙吡胺)同時使用時必須十分 小心。 4.對于心室功能較弱的病人,β腎上腺素拮抗藥與維拉帕米爾同時使用時要 加以小心,對于傳導異常的病人,不能同時使用這兩類藥物,在其中一種藥物停 用后48小時內(nèi)不得靜脈注射另一種藥物。 5.麻醉:對大多數(shù)病人來說,在外科手術(shù)前停用β腎上腺素受體拮抗藥物是 不妥當?shù)模欢谑褂靡颐、環(huán)丙烷和三氯乙烷之類的麻醉藥時須十分小心。如 果出現(xiàn)迷走神經(jīng)興奮(vagaldominance),可以用阿托品(1~2mg靜脈給藥)來糾正。
藥物過量 
貯藏密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸普萘洛爾
化學名1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽
拼音名YANSUAN PUNAILUO'ER
英文名PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE
CAS No.318-98-9
結(jié)構(gòu)式
分子式C16H21NO2·HCl
分子量295.81
規(guī)  格40mg
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鹽酸普萘洛爾緩釋片、鹽酸普萘洛爾片
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