3)常用制劑和用量:①微;17-β-雌二醇,或
戊酸雌二醇1~2mg/d;②
炔雌醇10~20μg/d;③
替勃龍(tibolone)1.25~2.5mg/d;④
尼爾雌醇1~2mg/w;⑤雌二醇皮貼劑0.05~0.1mg/d。雌、孕激素合劑(dienogest)或雌、孕、雄激素合劑的用量小;皮膚貼劑可避免藥物首經(jīng)肝及胃腸道;鼻噴雌激素制劑(aerodiol)具有藥物用量低、療效確切等優(yōu)點(diǎn)。
4)注意事項(xiàng):①雌激素補(bǔ)充治療的療程一般不超過5年,治療期間要定期進(jìn)行婦科和乳腺檢查;如子宮內(nèi)膜厚度>5mm,必須加用適當(dāng)劑量和療程的孕激素;反復(fù)陰道出血者宜減少用量或停藥。②一般口服給藥,伴有胃腸、肝膽、胰腺疾病者,以及輕度高血壓、糖尿病、血
甘油三酯升高者應(yīng)選用經(jīng)皮給藥;以泌尿生殖道萎縮癥狀為主者宜選用經(jīng)陰道給藥。③青春期和育齡期婦女的雌、孕激素的配伍可選用周期序貫方案,絕經(jīng)后婦女可選用周期或連續(xù)序貫方案、周期或連續(xù)聯(lián)合方案。
(2)雄激素補(bǔ)充治療:用于男性O(shè)P的治療。天然的雄激素主要有睪酮、雄烯二酮及二氫睪酮,但一般宜選用雄酮類似物
苯丙酸諾龍(19-去甲17-苯
丙酸睪酮,nandrolonephenylpropion)或
司坦唑醇(吡唑
甲睪酮,stanozolol)。雄激素對(duì)肝有損害,并常導(dǎo)致水鈉潴留和前列腺增生,因此長期治療宜選用經(jīng)皮制劑。
2.選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(selective estrogen receptor modulators,SERM)和選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM) SERM主要適應(yīng)于PMOP的治療,可增加BMD,降低骨折發(fā)生率,但偶可導(dǎo)致血栓栓塞性病變。SARM具有較強(qiáng)的促合成代謝作用,有望成為治療老年男性O(shè)P的較理想藥物。
3.二膦酸鹽 二膦酸鹽抑制破骨細(xì)胞生成和骨吸收,主要用于骨吸收明顯增強(qiáng)的
代謝性骨病(如變形性骨炎、
多發(fā)性骨髓瘤、甲旁亢等),亦可用于高轉(zhuǎn)換型原發(fā)性和繼發(fā)性O(shè)P、高鈣血癥危象和骨腫瘤的治療,對(duì)類固醇性0P也有良效;但老年性O(shè)P不宜長期使用該類藥物,必要時(shí)應(yīng)與PTH等促進(jìn)骨形成類藥物合用。
常用的有三種:①依替膦酸二鈉(etidronate,1-羥基乙膦酸鈉)400mg/d:于清晨空腹時(shí)口服,服藥1小時(shí)后方可進(jìn)餐或飲用含鈣飲料,一般連服2~3周。通常需隔月1個(gè)療程。醫(yī),學(xué),全,在,線,提,供
zxtf.net.cn②
帕米膦酸鈉(pamidronate,3-氨基-1羥基乙膦酸鈉):用注射用水稀釋成3mg/ml濃度后加入生理鹽水中,緩慢靜脈滴注(不短于6小時(shí)),每次15~60 mg,每月注射1次,可連用3次,此后每3月注射1次或改為口服制劑。本藥的用量要根據(jù)血鈣和病情而定,兩次給藥的間隔時(shí)間不得少于1周。③
阿侖膦酸鈉(alendronate,4-氨基-1羥丁基乙膦酸鈉)的常用量為10mg/d,服藥期間無需問歇;或每周口服1次,每次70 mg。④其他新型二膦酸鹽制劑有唑來膦酸二鈉(zoledronate disodium)、氯屈膦酸二鈉(clodronate disodium)、因卡膦酸二鈉(incadronate disodium)等,可酌情選用。
用藥期間需補(bǔ)充鈣劑,偶可發(fā)生淺表性
消化性潰瘍;靜脈注射可導(dǎo)致二膦酸鹽鈣螯合物沉積,有血栓栓塞性疾病、腎功能不全者禁用。治療期間追蹤療效,并監(jiān)測(cè)血鈣、磷和骨吸收生化標(biāo)志物。
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