2018年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第6期
問題索引：
1.【問題】關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí)，怎么辦？
2.【問題】關(guān)于藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律，如下題，如何解答？
3.【問題】關(guān)于藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律，如下題，如何作答？
具體解答：
1.【問題】關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí)，怎么辦？
【解答】藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝屬于第二章中最難的一個(gè)知識(shí)點(diǎn)，要求大家掌握藥物的基本結(jié)構(gòu)、官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化規(guī)律。該知識(shí)點(diǎn)考試約占3分，由于很多學(xué)員沒有化學(xué)基礎(chǔ)，所以學(xué)習(xí)起來感覺頭暈?zāi)X脹找不到方向，但其實(shí)這部分考試題目難度不大，只要掌握一些基本常識(shí)再加上一點(diǎn)點(diǎn)的答題技巧就可以輕松拿到分的。教材洋洋灑灑將該知識(shí)點(diǎn)介紹了8頁的內(nèi)容，但考試的時(shí)候一般是考例子，所以要求大家首先一定要認(rèn)識(shí)重要的官能團(tuán)和母核（第一章第一節(jié)內(nèi)容)，其次重點(diǎn)掌握具體藥物的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律即可。學(xué)習(xí)的時(shí)候一定要學(xué)會(huì)歸納總結(jié)，比如對(duì)于藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律我們可以總結(jié)為以下表格：
| 類型 | 反應(yīng) | 參與反應(yīng)的藥物類型及代表藥物 |
| 極性和水溶性增強(qiáng) | 與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) | O-、N-、S-、C-（嗎啡、氯霉素) |
| 與硫酸的結(jié)合反應(yīng) | 羥基、氨基、羥氨基（沙丁胺醇) | |
| 與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) | 羧酸類（苯甲酸、水楊酸) | |
| 與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) | 白消安 | |
| 極性和水溶性降低 | 乙�；Y(jié)合反應(yīng) | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼（對(duì)氨基水楊酸) |
| 甲基化結(jié)合反應(yīng) | 酚羥基、胺基、巰基（腎上腺素、褪黑激素) |
2.【問題】關(guān)于藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律，如下題，如何作答？
不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是
A.苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活
B.保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用小的羥布宗
C.卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物
D.苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸
E.普魯卡因體內(nèi)水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
【解答】AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項(xiàng)卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項(xiàng)為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D選項(xiàng)是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。所以本題應(yīng)選擇D.
3.【問題】關(guān)于藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律，如下題，如何作答？
不屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)的是
A.乙�；磻�(yīng)
B.甲基化反應(yīng)
C.水解反應(yīng)
D.與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
E.與氨基酸結(jié)合反應(yīng)
【解答】第Ⅱ相代謝反應(yīng)為結(jié)合反應(yīng)，包括與葡萄糖醛酸的結(jié)合、與硫酸的結(jié)合、與氨基酸的結(jié)合、與谷胱甘肽的結(jié)合、乙酰化結(jié)合和甲基化結(jié)合。水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。所以本題選C.
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