藥物進入機體(用藥)才能進入血循環(huán)(吸收)，并到達特殊作用部位(分布)。最后藥物通過尿液或轉化為其他物質從機體排出(排泄)。
藥物有幾種給藥途徑，口服、靜脈注射(靜注)、肌肉注射(肌注)、皮下注射(皮下)。藥物還可舌下含化(舌下)、直腸灌注(直腸給藥)、滴眼、鼻腔噴霧、口腔噴霧(吸入劑)，也可皮膚局部(表面)或全身(經皮)用藥。每種給藥途徑均有其特殊目的，各有利弊。
口服給藥
口服給藥最方便，通常也最安全，費用也最便宜，因而是最常用的給藥途徑。然而，該途徑有不少限制，許多因素包括其他藥物和食物都將影響口服藥物的吸收。因此，某些藥物必須空腹服藥而另一些則需餐后服藥，尚有部分藥物不能口服。
口服藥物經胃腸道吸收。藥物吸收始于口腔和胃，但大部分由小腸吸收。藥物必須通過小腸壁及肝臟方能進入全身血循環(huán)。許多藥物在腸壁和肝臟發(fā)生化學變化(代謝)，減少了吸收的藥物量。靜脈注射藥物不經腸壁和肝臟直接進入體循環(huán)，這種給藥方式可獲得較口服更快和更持久的效應。
一些口服藥物刺激胃腸道，如阿司匹林和大多數其他非類固醇抗炎藥可損害胃和小腸壁并誘發(fā)潰瘍。另一些藥物吸收很差或在胃內被胃酸和消化酶破壞。盡管有這些缺點，口服給藥較其他途徑常用。其他給藥途徑一般在患者不能經口給藥，藥物必須盡快和準確地給予，或藥物口服吸收很差且不規(guī)則時方才使用。
注射給藥
注射給藥(消化道外給藥)包括皮下注射、肌肉注射和靜脈注射途徑。皮下注射時，注射針頭插入皮下，注射后，藥物進入小血管隨血流進入體循環(huán)。皮下注射常用于蛋白質類藥物和胰島素給藥，該藥口服可被胃腸道破壞。皮下注射的藥物可制成混懸劑或相對難溶的混合物，這樣吸收過程可保持數小時、幾天甚至更長，患者亦不須經常給藥。在給予容積更大的
藥物時常采用肌肉注射。肌注時應采用更長的針頭，因肌肉位置深于皮膚。
靜脈注射時，針頭直接插入靜脈。在消化道外所有給藥途徑中，靜注是最困難的一種，特別是肥胖病人靜脈穿刺更加困難。無論是單劑靜脈推注還是連續(xù)的靜脈滴注均是快速、準確給藥的最佳途徑。
舌下給藥
一些藥物可置于舌下(舌下給藥)，能被舌下小血管吸收。舌下給藥對硝酸甘油類藥物特別好，這類藥物可緩解心絞痛，它們可不經腸壁和肝的首過效應而迅速直接進入體循環(huán)。然而，多數藥物不能使用此途徑，因常常發(fā)生吸收不全及不規(guī)則現象。
直腸給藥
許多口服給藥的藥物可以栓劑形式直腸給藥。藥物與蠟狀物混合制成栓劑，即便插入直腸亦不會溶解。藥物可通過直腸壁豐富的血循環(huán)迅速吸收。當患者惡心、喪失吞咽能力、限制飲食和外科手術后等不能口服時可用栓劑直腸給藥。一些藥物的栓劑形式有刺激性，這類病人應采用消化道外給藥。
經皮給藥
一些藥物可以zxtf.net.cn/shiti/涂敷劑形式將藥貼于皮膚表面。這類藥物可增強皮膚滲透性，不經注射便可經皮進入血循環(huán)。這種經皮給藥可緩慢持續(xù)很多小時或很多天，甚至更長。然而，這種途徑受藥物通過皮膚快慢的限制。只有那些日給藥量少的藥物可采用此途徑。這類藥物有治心絞痛的硝酸甘油、治療運動系統疾病的莨菪堿、戒煙用的尼古丁、治療高血壓用的可樂定及鎮(zhèn)痛用的芬太尼等。
噴霧吸入
一些藥物如氣體麻醉劑和霧化抗哮喘藥物(置容器中定量供給)可吸入給藥。這些藥物通過氣道直接入肺，并在肺內吸收入血循環(huán)。只有少數藥物可用此途徑。吸入的藥物應仔細監(jiān)測以保證患者在特定時間內吸入適量的藥量。定量吸入系統可直接安裝在給肺供氣的通道上，因而非常有用。因噴霧吸入進入血液的藥量差異性大，故這種途徑很少用于治療除肺以外的其他組織或器官疾病。
藥物吸收入體循環(huán)的速率和量被稱為生物利用度。它與許多因素有關，包括藥物自身劑型和工藝，理化性質及用藥個體的生理狀態(tài)。
藥廠生產出具有準確劑量的劑型，如片劑、膠囊劑、栓劑、透皮敷料或溶劑，這些制劑中，藥物常常與其他成分共存。如片劑中，藥物常常和稀釋劑、穩(wěn)定劑、崩解劑和潤滑劑等附加成分組成混合物。這些混合物被碾碎并壓制成片。附加成分的種類、數量及壓制的程度均影響片劑溶解速度。要調整好各成分比例以優(yōu)化藥物吸收速率和吸收程度。
如果片劑溶解和釋放藥物太快，就可能造成瞬時的藥物濃度過高而誘發(fā)藥物過量反應。在另一方面，如果片劑不溶解且釋放藥物不夠迅速，多數藥物可能隨糞便排出體外而影響機體吸收。腹瀉使藥物快速通過胃腸道，吸收減少。因此，食物、其他藥物及胃腸道病變都可影響藥物的生物利用度。
同一藥品應該具有相同生物利用度。但由于廠家不同，雖然藥物所含活性成分一樣，可因含非活性成分的差異而影響藥物的吸收。因此不同廠家生產的同一藥物，即便使用同一劑量，也可能藥效并不相同。當藥物制劑含有相同的活性成分，而且實際用藥后在相同時間有相同的血藥濃度時稱這些藥品生物等效。生物等效性保證了治療的等效性，而且生物等效的藥品可互換。
一些藥物制劑采用特殊工藝使活性成分緩慢釋放，通常達12小時或更長。這些緩釋劑減慢或延遲了藥物溶解的速率。例如，以聚合物覆蓋藥物顆粒并裝入膠囊，用于覆蓋的聚合物是一種化學物質，它可有不同的厚度使得藥物顆粒在胃腸道內有不同的溶解時間。
一些片劑和膠囊有保護性(腸溶)膜，可避免消化道的刺激，如有保護膜的阿司匹林可防止損傷胃粘膜或防止該藥在胃酸中被分解。這種具被膜形式的藥物到達低酸或低消化酶環(huán)境即小腸方可被溶解。并不是所有人都能溶解這種保護膜，許多人，特別是老人，可把這類藥物完整地排入糞便。
許多以固體zxtf.net.cn/yaoshi/形式存在的藥物(片劑或膠囊劑)影響口服后的吸收。膠囊劑由藥物和其他物質組成并裝入明膠膠囊。當明膠膠囊變濕時便膨脹并釋放其內容物。這種囊通常很快被破壞。藥物顆粒的大小和其他成分影響藥物溶解及吸收速度，填充液體的膠囊劑吸收速度快于填充固體顆粒的膠囊劑。
藥物吸收入血循環(huán)后，當血液平均循環(huán)時間為1分鐘時，即可迅速分布于全身。但藥物從血液轉移到機體組織的過程較慢。
藥物滲入不同組織的速度不同，速度大小由它們穿透細胞膜的能力決定。如麻醉劑硫噴妥可迅速進入腦組織，但抗生素青霉素則不行。一般而言，脂溶性藥物比水溶性藥物透過細胞膜的能力強，分布速度亦更快。
藥物吸收時，多數藥物并不能均勻分布全身，一些藥物集中在含血液和肌肉較多的含水組織，而另一些集中在甲狀腺、肝和腎。一些藥物與血漿蛋白結合，以至于離開血液非常緩慢，而另一些藥物則很快離開血循環(huán)進入其他組織，一些組織藥物濃度很高，可作為該藥貯存庫，因而延長了藥物的分布時間。事實上，一些藥物，如可積聚于脂肪組織的藥物，離開這些高濃度組織的速度很慢并于停藥后數天仍出現在血循環(huán)里。
藥物的分布有很大的個體差異。例如，身材高大之人比常人有更多的組織和血容量，應給予較大劑量的藥物。肥胖者可貯存大量易積聚在脂肪組織中的藥物，而很瘦的人僅能貯存相對少量的該類藥物。這種分布現象也
見于老年人，因隨年齡增長，機體脂肪比例增加。
所有藥物可被機體完全代謝或排出體外。藥物的代謝過程是藥物化學結構被機體改變的過程，肝臟是主要代謝器官，但并不是唯一的代謝場所。代謝產物可以是無活性的，也可具與原藥相似活性而繼續(xù)發(fā)揮治療作用或出現毒性。一些藥物被稱為前體藥物，以非活性形式
存在，它們的代謝物具治療活性并能獲得所期望的療效，這些活性代謝物可被排出體外(主要隨尿、糞排出)，也可進一步轉化成無活性代謝物且最終被排出體外。
肝臟有一系列酶可催化藥物氧化、還原和水解，它還有其他一些酶能催化藥物與某一些物質結合發(fā)生結合反應。這種結合物(藥物分子和被結合物質)最終從尿排出。
這些代謝酶系統在初生和新生兒時期不完善且很難代謝多數藥物。因此，新生兒與成人相比，就藥物對機體體重的比例而言需較少量藥物。少兒(2～12歲)就藥物對機體體重比例而言需較成人更多的藥物。老年人如同新生兒一樣，機體酶活力下降，不能像青年和少兒那
樣代謝藥物。因此，就每千克體重的給藥劑量而言，新生兒和老年人需要劑量較小，而少兒需要劑量較大。
機體清除藥物的過程稱排泄。腎臟是主要清除器官，對水溶性藥物及其代謝物的排泄特 別有效。
腎臟從血液中把藥物濾出并將其排入尿液。許多因素影響腎臟對藥物的排泄能力，被排除的藥物或代謝物必須溶于水且不能與血漿蛋白結合過牢。尿液酸度可影響一些酸性和堿性藥物的排泄。腎臟對藥物的排泄也依賴于尿流速度，腎臟血流以及腎臟的功能。
當人衰老時，腎臟功能同時減退，85歲老人的腎功能僅為35歲成人的一半，許多疾病，特別是高血壓、糖尿病和腎臟反復感染以及暴露于高濃度有毒化學物質可損害腎臟排泄藥物的能力。
如果腎功異常，醫(yī)生必須調整主要由腎清除的藥物的使用劑量。隨年老而發(fā)生腎功能正常減退，醫(yī)生可根據患者年齡調整用藥劑量。然而，更精確地確定用藥劑量的方法是利用血液檢查評價腎功能(血肌酐的測定)，這種檢查可單獨進行或結合尿液檢查(測定所收集的12小時到24小時尿液中的肌酐量)進行。
肝臟通過膽汁可排出一些藥物，這些藥物進入胃腸道，如果不被重吸收入血或被分解最終由糞便排出。此外，唾液、汗液、乳汁甚至呼出的氣體亦能排出一些藥物，在肝病患者應用主要由肝臟代謝的藥物時需調整用藥劑量。與腎功能檢查相比較，檢查與藥物代謝有關的肝功能較困難。
